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9、注射剂附加剂的影响 葡萄糖酸钙 酸/碱性附加剂 碳酸盐 亚硫酸盐 注射剂附加剂 (1)含葡萄糖酸钙附加剂的注射液 例:辅酶A100U,地塞米松5㎎,5%葡萄糖液500ml稀释后静滴。结果:产生白色沉淀 原因:辅酶A中的赋形剂葡萄糖酸钙与地塞米松中的磷酸盐发生反应,产生磷酸钙沉淀。 建议:将两种药物分别以250ml5%葡萄糖液稀释,静滴。 (2)含酸碱性附加剂的注射液 氨茶碱与Vit K3:氨茶碱含碱性附加剂乙二胺,可使Vit K3分解析出黄色结晶沉淀。 呋塞米和甲磺酸酚妥拉明:两者混合,呋塞米的附加剂氢氧化钠与甲磺酸作用而出现浑浊。 乳酸环丙沙星与三磷酸腺苷二钠:前者含酸性附加剂与后者混合,30min后出现针状结晶。 (3)含碳酸盐附加剂的注射液 头孢菌素类系酸性广谱抗生素,需碱性附加剂中和以提供适当的溶解度和生理上的耐受性。 例如:注射用头孢他啶(复达欣)添加碳酸钠,与乳酸盐林格氏液等含钙的注射液配伍时,可生成碳酸钙沉淀而使溶液浑浊。 (4)含亚硫酸盐附加剂的注射液 亚硫酸盐在注射液中作为氧化剂广泛使用,如维生素C,肾上腺素,多巴胺,去甲肾上腺素… 微量的亚硫酸盐能显著延长部分活化凝血活酶时间和凝血酶原时间,极低浓度的亚硫酸氢钠就能完全阻碍尿激酶溶解纤维蛋白的活性。 临床在使用尿激酶溶栓时,须高度重视含亚硫酸盐的其他注射剂的配伍。 有些注射剂的过敏反应和肝毒性也和亚硫酸盐有关。 现配现用、即配即用、即刻使用、立即给药、新鲜配制、随配随用…… 关于说明书 需要现配现用的药物 青霉素类 限定时间 原因 青霉素 现配现用 青霉素类结构中含有β内酰胺环,水溶液中β内酰胺环极易裂解,使药物失活。 阿莫西林钠克拉维酸钾 现配现用 阿莫西林舒巴坦钠 现配现用 氨苄西林 现配现用 氨苄西林钠溶液浓度愈高,稳定性愈差;稳定性还因葡萄糖、果糖和乳酸等溶剂的存在而降低。 羧苄西林 新鲜配制 浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体。 头孢类 限定时间 原因 头孢替安 8h内用完,否则变色 (1)头孢类药物结构中含有β内酰胺环,因此易裂解。 (2)此外,头孢类药物在溶剂中因pH及含量变化较大,导致结构中顺式异构体向反式异构体转化,使得颜色加深。 头孢甲肟 12h内使用 头孢唑肟 不超过7h 头孢地秦 配置后放置不超过6h 头孢匹胺 现配现用,用糖盐溶解增加稳定性 头孢匹罗 现配现用 头孢米诺 溶解后立即使用 其他抗菌药物 限定时间 原因 替考拉宁 现配现用 替考拉宁溶液的pH及含量变化较大,结构中异构体发生转化,使得溶液颜色逐渐加深。 亚胺培南-西司他丁 室温下 4h内使用 水溶液中β-内酰胺环易裂解 依诺沙星 现配现用 易发生光解反应,使抗菌活性下降 抗真菌药物 限定时间 原因 两性霉素B脂质体 现配现用 含多烯结构,放置时胶体分散,且光照会使其含量下降。 卡泊芬净 现配现用 光照使药物降解 伏立康唑 现配现用 抗病毒药物 限定时间 原因 炎琥宁 现配现用 在溶液中性状发生改变 抗结核分枝杆菌药物 限定时间 原因 利福平 4h内使用 结构中具有还原性的1,4-萘二酚结构,易被氧化成醌而失效。 抗肿瘤药物 限定时间 原因 门冬酰胺酶 8h内使用 因PH值改变或发生水解等而出现白浊状态。 左旋门冬酰胺酶 现配现用 替尼泊苷 现配现用 依托泊苷 现配现用 环磷酰胺 配置后2-3h使用 结构中具有β-氯乙胺基,在碱性水溶液(PH〉7)中易水解失效; 异环磷酰胺 现配现用 达卡巴嗪 现配现用 对光和热极不稳定,遇光或热易变红。在水中不稳定,放置后溶液变浅红色,需现配现用。 卡铂 8h内输完 易发生光敏反应 多西他赛 4h内使用 阿扎司琼 6h内使用 为甲酰胺盐酸盐,发生光敏反应,使药物分解含量下降,且由无色变为粉红色。 消化系统药物 限定时间 原因 奥美拉唑(原研) 2h内使用 (1)质子泵抑制剂,结构中含亚磺酰基,在水溶液中易水解;(2)由于输液容量大,导致pH值降低,pH降至7时,药物降解,药液变色失效。(3)光照也会使药物降解变色。 奥美拉唑(奥西康) 4h内使用 泮托拉唑钠(泰美尼克) 3h 泮托拉唑钠(诺森) 4h 埃索美拉唑 立即使用 西咪替丁 现配现用 结构中含氰基,在水溶液易水解; 还原型谷胱甘肽 室温下2h内使用 谷胱甘肽是含有巯基的三肽类化合物,其水溶液在空气中易氧化成氧化型谷胱甘肽。 奥曲肽(原研) 立即使用 乌司他丁 现配现用 心血管系统药物 限定时间 原因 前列地尔 2h内使用 (1)剂型为脂肪乳,放置会发生电位改变、破乳,使药物失效;(2)易发生光敏反应,使药物失效; 内分泌系统药物 限定时间 原因 胰岛素 现配现用 是蛋白多肽,在溶
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