治疗用单克隆抗体药物动力学研究的特点与难点.PDF

治疗用单克隆抗体 药物动力学研究的特点与难点 陆家晟15级药 单克隆抗体药物 （Therapeutic Monoclonal Antibody）  单克隆抗体药物是一类以免疫 球蛋白G(Immunoglobulin G, IgG) 的结构为基础的大分子蛋 白类药物  1986年首个鼠单克隆抗体莫罗 单抗-CD3被批准上市  超过45种单抗药物于欧美上市  500种候选单抗处于开发中 单抗药物的ADME特征  吸收（Absorption）  分子量较大，膜通透性差，胃肠道易分解→口服生物利用度忽略  注射给药：iv, sc, im  iv ：静脉滴注顺应性差，静脉推注易导致不良反应  scim ：淋巴系统对流转运为主要吸收机制 淋巴液流动极其缓慢→达峰时间远长于小分子药物(1-8d) 生物利用度变化范围很广（50%-100%，sc 20-95%） 单抗药物的ADME特征  分布 （Distribution）  体