“云克”药品的特点和治病机理研讨.docVIP

成都云克药业有限公司系中国核动力院成都同位素应用研究所于2001年改制而成，公司拥有从研究员到助工体系完整的研发团队和覆盖全国的高效营销系统，公司拥有具有完全自主知识产权的国家级专利新药－99锝－亚甲基二膦酸盐注射液（99Tc－MDP），商品名：云克，云克主要用于类风湿性关节炎、肿瘤骨转移和骨质疏松等自身免疫性疾病和其他骨性疾病治疗，云克从类风湿性关节炎病理入手，全程治疗，逆转病程，修复破骨，最终改善患者生活质量。成都云克药业有限责任公司于2001年在成都国家级高新技术产业区正式成立，前身为同位素应用研究所，隶属于中国核动力研究设计院。我院以研究设计核动力为主，在我国高新技术领域和先进能源开发工业体系中，占有重要的地位。我院“核技术及应用”博士学位点就设立在云克药业公司。公司现已建成6000余平方米的GMP标准厂房，设有专业化的药品开发研究所、生物研究实验室、质量控制实验室、相关同位素实验室、药品临床观察治疗中心等科研实验基地。公司拥有从研究员到助工体系完整的研发团队，具备了博士生导师、研究生导师、研究员、高级工程师、执业药师、医师等全方位科研人员，以及覆盖全国的高效营销系统。作为高新技术企业，公司一直秉承“立足核素，与我国核素治疗事业共成长”的发展理念，致力于核素药物的研制和生产，并得到了医学界、药物研究机构等的广泛关注、支持。目前公司位居国内体内放射性药品供应商前列。?我公司于二十世纪九十年代成功自主研制的药物“云克”（锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液）是我国少数拥有自主知识产权的核素药物之一，荣获国家发明专利及“国家重点新产品”证书。现该药物已普遍用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、甲亢突眼、肿瘤骨转移等免疫性疾病和骨性疾病。 “云克”药品的特点和治病机理研讨 HYPERLINK \t _blank ??2010-11-3 ?? 济宁市第一人民医院 ?????????????????????????????????????????????????? 核医学科? 黄承明 “云克”药品是世界首创高效低毒新药，属国家发明专利药品。该药研究成功是我国的光荣，更是我国核医学界的光荣。该药在全国各省市广泛推广应用中，受到了专家、临床医生和患者的好评。下面对“云克”药品的特点和治病机理进行研讨，供大家参考。 一、“云克”药品的特点 1、低毒 大鼠腹腔注射半年长期毒性试验，无毒性剂量相当于人日用量的40倍，狗静脉注射三个月，无毒性剂量相当于人日用量的30倍，表明毒性很低。临床试验表明该药毒副作用少且轻微，比常规抗风湿药品毒性低，无常规甾体类抗炎药引起的胃肠和肾脏方面的不良反应，无肾上腺皮质激素抑制免疫系统而产生随机感染和内分泌疾病，无雷公藤引起甲软、肝毒性、骨髓受抑、肺间质变等毒副作用，无环磷酰胺的致癌倾向等（见表1）.另外无放射性药物(如钐-153、锶-89、铼-186)引起骨髓抑制、血象下降（血白细胞和血小板降低）等血液毒性反应。因此，临床使用“云克”药品是非常安全的。 2、适应症广 目前临床试验表明“云克”药品的适应症主要是自身免疫性疾病和骨科疾病。 （1）主治类风湿性关节炎，同时可治强直性脊柱炎、银屑病和银屑病性关节炎等自身免疫性疾病。 （2）调节内分泌和代谢，治疗甲亢伴浸润性突眼、痛风等内分泌疾病和代谢性疾病，并能使长期服用雷公藤多甙片引起的内分泌失调而停经的妇女恢复月经。 （3）能抑制癌骨转移，对癌骨转移有镇痛作用，可防止和治疗骨质疏松，防止骨折，另外对无菌性骨坏死也有治疗作用。 （4）治疗肩周炎、风湿性关节炎等骨关节疾病。 3、起效快（治疗类风湿性关节炎等自身免疫性疾病一般10针到20针可见效），有效率高（一般都在85%以上），长期疗效好。目前已有维持疗效七年之久的患者，更长期疗效有待进一步追踪观察。 二、“云克”药品的治病机理初步探讨 1、利用微量元素（锝【99Tc】）在低价态（如99Tc(IV)）时的价态变化，通过锝元素获得或失去电子而不断清楚人体内的自由基，保护超氧化物歧化酶（SOD）活力，抑制病理复合物的产生，防止自由基对组织的破坏，同时锝元素能抑制白细胞游走，起到抗炎作用（见表2）。 2、“云克”药品中的亚甲基二膦酸能抑制前列腺素（PGE1和PGE2）（疼痛因子）和炎性介质组胺的产生（见表3），因此具有消炎镇痛作用。 3、通过动物佐剂性关节炎模型试验证明，“云克”药品能抑制炎性介质，免疫调节因子白介素1（IL-1）的产生（见表4），起到调节人体免疫功能的作用。由于白介素1减少，可抑制单核巨噬细胞的趋化，抑制是碱性粒细胞及肥大细胞脱颗粒，降低外周血中性粒细胞水平，从根本上起到抗炎、抗风湿，治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病及银屑病性关节炎等自身免疫性疾病的作用（主要药效学试验结果见表5）. 4、“