PLGA基载药复合微球制备和其释放性能.PDFVIP

第４０卷　 第２期 南京林业大学学报（自然科学版） Ｖｏｌ．４０，Ｎｏ．２ ２０１６年３月 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｎａｎｊｉｎｇ Ｆｏｒｅｓｔｒｙ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ （Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｅｄｉｔｉｏｎ） Ｍａｒ．，２０１６ － ｄｏｉ：１０．３９６９／ ｊ．ｉｓｓｎ．１０００ ２００６．２０１６．０２．０１６ ＰＬＧＡ基载药复合微球的制备及其释放性能 王　 芳，袁　 健，刘秀秀，方　 兵，杨思倩，高勤卫 （南京林业大学化学工程学院，江苏　 南京　 ２１００３７） － 摘要：以聚乳酸 羟基乙酸（ＰＬＧＡ）为载体材料，牛血清蛋白（ＢＳＡ）为蛋白模型药物，采用复相乳化溶剂法制备 ＰＬＧＡ载药微球，探索载药微球制备过程中囊芯比、初乳水油比、分散剂浓度、超声乳化时间对微球粒径大小、载 药率、包封率的影响。 结果表明，最优载药微球的制备条件为：囊芯比１∶１，初乳水油比３∶５，分散剂质量分数 ０５％，超声乳化时间２ ｍｉｎ。 在此条件下，所得ＰＬＧＡ微球的粒径为２６８．７ ｎｍ，载药率３０．８８％，包封率４６．９５％； 电镜照片表明微球表面连续光滑，粒径分布较均匀。 采用静电吸附法用阳离子聚电解质壳聚糖对最佳条件下的 ＰＬＧＡ载药微球进行表面修饰，扫描电镜表明复合后微球粒径变大，能谱分析表明复合后微球中有Ｎ元素存在， － 即复合微球中存在壳聚糖，电荷测试表明微球表面带正电；体外释放实验表明ＰＬＧＡ ＣＳ复合载药微球的缓释时 间延长，释药初期的突释性明显改善。 － 关键词：聚乳酸 羟基乙酸（ＰＬＧＡ）；牛血清蛋白（ＢＳＡ）；壳聚糖；微球；药物释放 － － － 中图分类号：ＴＱ４６３　 　 　 　 　 　 　 文献标志码：Ａ 文章编号：１０００ ２００６（２０１６）０２ ００９５ ０５ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｄｒｕｇ ｒｅｌｅａｓｅ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ ｏｆ ＰＬＧＡ ｃｏｍｐｌｅｘ ｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ ＷＡＮＧ Ｆａｎｇ，ＹＵＡＮＪｉａｎ，ＬＩＵ Ｘｉｕｘｉｕ，ＦＡＮＧ Ｂｉｎｇ，ＹＡＮＧ Ｓｉｑｉａｎ，ＧＡＯ Ｑｉｎｗｅｉ （Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｎａｎｊｉｎｇ Ｆｏｒｅｓｔｒｙ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ ２１００３７，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｐｏｌｙ（ｌａｃｔｉｃ⁃ｃｏ⁃ｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ） （ＰＬＧＡ）ｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙ ａｎｅｍｕｌｓｉｏｎ⁃ｓｏｌｖｅｎｔｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎｔｅｃｈ⁃ ｎｉｑｕｅ ｕｓｉｎｇ ｂｏｖｉｎｅ ｓｅｒｕｍ ａｌｂｕｍｉｎ （ＢＳＡ） ａｓ ｍｏｄｅｌ ｄｒｕｇ． Ｗｈｅｎ ｔｈｅ ｒａｔｉｏ ｏｆ ｓｈｅｌｌ ｔｏ ｃｏｒｅｗａｓ １∶１，ｒａｔｉｏ ｏｆ ｗａｔｅｒ ｔｏ ｏｉｌ ３∶５，ｄｉｓｐｅｒｓａｎｔ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ０．５％，ａｎｄ ｔｈｅ ｕｌｔｒａｓｏｎｉｃ ｅｍｕｌｓｉｆｉｃａｔｉｏｎｔｉｍｅ２ ｍｉｎ，ＰＬＧＡ ｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅ２６８．７ ｎｍ ｉｎ ｄｉａｍｅｔｅｒ，ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙｔｈｅｌａｓｅｒｌｉｇｈｔ ｓｃａｔｔｅｒｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ，ａｎｄｔｈｅｄｒｕｇｃｏｎｔｅｎｔａｎｄｄｒｕｇｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ ｉｎ ｔｈｉｓｃａｓｅｗｅｒｅ３０．８８％ ａｎｄ４６．９５％，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖ