【大学课件】新农药研发的进展与趋势知识分享.pptVIP

新农药研发的进展与趋势;农药产业的市场状况;;农化企业研发支出;研发周期-氟虫酰胺的发现;1998~2013年获得ISO通用名的数量及变化趋势;1997~2012年世界农药各大公司正在开发及已经商品化的品种数量;全新结构创新结合ME-TOO 公司之间的快速跟踪普遍现象 大公司具有资源市场开发推广优势 一些中小公司以全新结构为主 后期市场推广 与大公司合作;中国新农药创制现期形势;回顾历史;农药创新与医药研发的技术交叉 合成/测试技术互相借鉴 共用设计/合成/测试/分析循环（DSTA cycle） 从利平斯基规则(bioavailability)到农化五规则 多晶型研究 长残效期 高性价比;抗性 成本 新MOA 安全性;有机合成技术进步 平行合成/自动合成/自动纯化 杂环合成/还原氨化/酰胺化/格氏试剂/醚化 催化反应金属催化/有机小分子催化 碳碳交叉偶联反应-Suzuki/Heck/Negishi/Stille 手性合成 成本;传统上是Chemistry first 分子结构变??复杂多变 基于结构 基于片段 检测方法的进步，从植物本身到分子水平 仪器工具的快速发展NMR/UPLC/MS Idea的来源成了瓶颈 ;规模化/机械化/自动化要求 更方便专业化的剂型 多重功能 ;登记要求的变化;生物技术 转基因作物 生物农药 公众的偏好 特点，接近收获期使用 缺点，防止谱窄 与化学防治共存，互相补充;新药创新的研究方法;药物和受体;计算机辅助设计;药效团理论;药效团理论在药物设计的应用;;基于配体的药物设计—骨架跃迁;骨架跃迁;骨架跃迁;基于片段的药物设计（FBDD）;什么是“片段”;类药性-利平斯基五规则;类农药性-农化五规则; 农药对化合物理化性质的要求与医药的不同 平均分子量较小 较少的氢键供体 多样化 ; 同类化合物即使具有相同的药效，由于化合物理化性质特别是亲脂性的不同，其影响会导致 在动植物体吸收分布传导的不同，从而可以用不同的使用方式作用在不同的病虫害对象 植物体内传导/向上/向下 土壤中吸收 叶面吸收 靶标对象的吸收蓄积 非靶标对象的吸收蓄积 环境代谢和降解 例： 苯氧菌胺 LogP 2.9 叶面吸收很好 醚菌酯 LogP 4.1 叶面吸收少 肟菌酯 LogP 4.6 叶面吸收很少;实验室设备;数据库;小结