药物相互作用在吸收分布代谢排泄中的影响幻灯片.pptVIP

药物相互作用在吸收分布代谢排泄中的影响幻灯片.ppt

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药物相互作用在ADME中的影响 ;; 在药物治疗中,所应用的药物之间相互干扰和影响,改变了药物原有的理化性质、体内过程(ADME)、靶组织对药物的敏感性,从而改变药物的药理效应或毒副反应。; 影响药物吸收的相互作用 影响药物分布的相互作用 影响药物代谢的相互作用 影响药物排泄的相互作用; 胃肠道pH值的影响 胃排空、肠蠕动 络合或螯合作用 ;药物动力学方面的相互作用——吸收;;2)胃排空及肠蠕动 胃排空的速度决定药物抵达小肠的速度,进而影响药物起效的速度:胃排空慢,吸收亦慢;胃排空快,吸收亦快 促进胃排空药:多潘立酮,(胃复安)甲氧氯普胺; 抑制胃排空药:阿托品,溴丙胺太林(普鲁本辛); 肠蠕动减慢,内容物停留时间延长,会增加药物的吸收;反之,则减少药物的吸收 如:泻药加速肠蠕动,使药物吸收减少 ;3)络合或螯合 与金属离子络??生成难溶性化合物,减少吸收; ; 竞争蛋白结合部位 大部分药物以不同程度与血浆蛋白可逆性结合,结合部位发生竞争性相互置换; 置换后,游离型药物增多,药效增强。 蛋白结合率高的、治疗窗狭窄的药物被置换后具有明显的临床意义 ;靶位; 抗凝血药:华法林(99%,9L) 华法林 + 保泰松,出现急性出血。;药物动力学方面的相互作用——代谢;1、酶诱导 酶诱导作用(Enzyme Induction Effects) 使肝药酶数量增加或活性增强,加速本身或其他药物的代谢,导致药效减弱。 酶诱导剂(Enzyme Inducer) 乙醇、巴比妥类、利福平、水合氯醛、苯妥英钠等;2、酶抑制 酶抑制作用(Enzyme Inhibition Effects) 使肝药酶数量减少或活性降低,减慢本身或其他药物的代谢,导致药效增强、不良反应发生率增加。 酶抑制剂(Enzyme Inhibitor) 氯霉素,西咪替丁,环丙沙星,保泰松等;;药物动力学方面的相互作用——排泄;药物动力学方面的相互作用——排泄;2、肾小管主动分泌的改变 为主动转运过程,需要特殊的转运载体,即酸性药物载体和碱性药物载体。 当两种酸性药物或两种碱性药物合用时,可相互竞争载体。 如:青霉素(头孢霉素、氨甲蝶呤)+ 丙磺舒;

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