头孢唑喃钠项目介绍.pdfVIP

江苏亚邦药物研发有限公司 Jiangsu Yabang Pharm. Res. Dev. Co. Ltd. 头孢唑喃钠项目介绍 一、药品名称及结构： 中文名：头孢唑喃钠 英文名：Cefuzonam Sodium CAS RN：82219-78-1 化学结构式: S O H N H H 2 S N N H N N S S MeO O N COONa N 二、药理作用特点及临床应用： 头孢唑喃钠为第四代半合成头孢菌素，具广谱抗菌活性，对大肠杆菌、变 形杆菌属、克雷白菌属及流感杆菌具强抗菌力。与其它头孢菌素类药相似，头孢 唑南对 β- 内酰胺酶稳定，对青霉素结合蛋白 1a、1b、3 有高度亲和力，通过抑制 肽多糖形成交联，抑制细菌细胞壁的合成而达杀菌作用。对于耐甲氧西林、头孢 烯的金黄色葡萄球菌，对因其出现的特异性青霉素结合蛋白 2 也具有亲和性，故 也显示出抗菌活性。 头孢唑喃钠对葡萄球菌属、链球菌属及对甲氧西林、头孢烯耐药的金葡菌 等革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、流 感噬血杆菌具有较强的抗菌作用，对肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属等革兰氏阴 性菌也有良好的抗菌作用。 本品静注后，吸收良好，药物吸收后明显向胆汁及胆囊组织分布，亦向痰 液、子宫、卵巢、骨盆腔渗出液、骨髓、脑脊液等分布，少量可进入乳汁。主要 经肾脏排泄。 静注或静滴；成人每日 1g ～2g ，分 2 次，重症可增至 4g ，分 2 ～4 次；儿 童每日 40mg ～80mg/kg ，重症可增至每日 3200mg/kg ，分 3 ～4 次；静滴时可 加入 100ml 输液中滴注。 1 地址：江苏省南京市升州路 326 号六楼 邮编：210004 电话：025 传真：025 网址：www.YabangPharmR 江苏亚邦药物研发有限公司 Jiangsu Yabang Pharm. Res. Dev. Co. Ltd. 三、适应症： 适用于敏感菌引起的败血症、呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、腹膜炎、 脑膜炎、骨髓炎、关节炎、骨盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、肛周脓肿及外伤、手 术创口继发感染。 四、市场前景： 进 20 世纪 90 年代后研制的头孢类抗生素，业内称之为第四代头孢抗生素， 它们的特点是具备第三代头孢广谱的优点，还对葡萄球菌有抗菌作用，并且对β - 内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。被推荐为“十五”时期开发的第 四代头孢有头孢噻利、头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡唑、头孢托仑酯、头孢卡平 酯。目前头孢吡肟注射剂还进入了 2004 版国家基本药物目录。 自2003 年起，我国开始了对第四代头孢的研发和生产。到目前，在原料药 方面现已有盐酸头孢吡肟、硫酸头孢噻利、硫酸头孢匹罗、头孢唑喃钠、盐酸头 孢唑兰共 5 种产品进入新药审批阶段。盐酸头孢吡肟原料药已有 5 家企业获得生 产批准文号，还有 39 家机构获得了盐酸头孢吡肟原料药新药批件。硫酸头孢噻 利原料药也有 11 家机构获得新药批件。硫酸头孢匹罗、头孢唑喃钠、盐酸头孢 唑兰也进入了新药审评环节。其中硫酸头孢匹罗的申报厂家达到 130 多家，盐酸 头孢唑兰的申报厂家有三家；而头孢唑喃钠品种，目前仅南京圣和药业于 2005 年 4 月申报了其原料药及其冻干粉针制剂。 五、知识产权情况： 该品专利已于 2002 年到期，国内无行政保护。目前申报该品种的仅一家。 六、研制及转让：