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铂配合物 与 癌的治疗 制片人：罗巧婷 盘何妹 配位合物在癌方面的发展前景 顺铂与癌治疗 四种铂类抗癌药物 配位合物的发现 1965年，美国密执安州立大学罗森堡教授与他的团队在研究直流电场对大肠杆菌生长的影响时，发现顺铂具有抗癌活性，并通过了临床实验验证顺铂对多种肿瘤均有良好的治疗效果，从而开辟金属铂络合物抗癌作用研究的新领域。 铂类抗癌药物的发展 第一代：顺铂 第二代：卡铂 第三代：奥沙利铂，奈达铂 第四代：双环铂 顺铂 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物，类似于双功能烷化剂，可抑制DNA的复制过程。DDP细胞最敏感，高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用，进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为，DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作用与用途:本品属细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA复制过程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。 卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等发现，1986年首先在英国上市，美国FDA 1989年批准上市，应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。 卡铂 奥沙利铂，奈达铂 奥沙利铂的分类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物，ATC编号L01XA03。奥沙利铂属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2 二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体。顺式-草酸(反式-1-1-1，2-DACH)铂。呈白色或类白色冻干疏松块状物，常用于转移性结直肠癌治疗，或辅助治疗原发性肿瘤完全切除后三期(Dukes C)结肠癌。 双环铂 双环铂化学结构稳定、水溶性好，体内和体外实验表明其抗肿瘤活性显著。 l体外试验和动物试验表明双环铂与其他抗癌药相比疗效更显著，毒性更低 l双环铂的Ⅰ~Ⅲ期临床已经完成，结果显示:双环铂的胃肠道副反应和骨髓抑制均低于其他铂类抗癌药。 l以上结果显示，双环铂是新一代的铂类抗癌化疗药物，与当前被普遍用于癌症化疗的与其他铂类抗癌药相比较具有明显的优势。 你知道的癌症有哪些？？？？？？╭﹌☆﹌﹌﹌☆﹌╮　 ∣　　　　　　　∣ ∣　●　　　● ∣　 ∣　　　▽　　　∣ ╰—————--—╯ ？　 　∣　﹏　﹏　∣　　 　╰∪———∪╯ 顺铂抗癌 顺铂治癌的作用机理：顺铂主要攻击靶点是DNA，它的顺式结构单元与细胞核内基因的结合决定了其抗癌活性，干扰正常的DNA复制，引起癌细胞的死亡，同时顺铂也会攻击线粒体DNA，从而影响细胞的新陈代谢。 畅想金属配合物的发展 金属配合物作为抗癌药物虽有的已经应用于临床,并且显示出了较好的临床效果,但是大多数仍处于实验阶段,人们对它们的抗癌机理仍不是十分清楚。随着人们对金属配合物的抗癌机理以及其构效关系的进一步认识,人们必将合成出更多的高效低毒的金属配合物,金属配合物的抗癌前景将更为广阔。 新生的抗癌药物需要我们新一代的人才去创造！ 谢谢观赏！ ?