第七章胆碱受体阻断药-(精选·公开·课件).ppt

阿托品　Atropine 药动学 口服或黏膜给药易吸收 通过血－脑屏障和胎盘屏障 t1/2为2～4 h 对副交感神经功能的拮抗作用可维持3～4h 对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h以上 特点　（与阿托品比较） 对中枢有明显的抑制作用：镇静催眠、欣快感 外周作用与阿托品相似，可用于全麻前给药 晕动病、严重呕吐、帕金森病（流涎、肌震颤强直） 不良反应与禁忌症：记忆获得障碍，其余同阿托品 第二节　Ｎ１胆碱受体阻断药 神经节阻断药（对交感、副交感均有阻断作用） 　作用：血管扩张，血压下降 用途：高血压危象、心脑手术时控制血压 代表药：美加明 　咪噻芬（阿方那特） 　已经基本不用 第三节　Ｎ2胆碱受体阻断药 去极化型肌松药（非竞争性肌松药） 机制：兴奋N2胆碱受体后产生与ACh相似但较持久的去极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2受体不能对ACh起反应 静注后3-4min产生肌松作用 眼→头颈部→躯干四肢→膈肌 应用：与全麻药合用 中毒时，可用新斯的明解救 思考题 1.毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途有何区别？ 2.东莨菪碱的中枢药理作用。 3.阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。 4.比较阿托品、山茛菪碱、东茛菪碱药理作用和临床应用的异同。 5.何谓神经节阻断药?其临床用途是什么? 6.何谓骨骼肌松弛药? 7.比较除极化型肌松药琥珀胆碱和非除极化型肌松药筒箭毒碱的作用机制、作用特点的异同。 谢　　谢 * * 第 七 章 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs 教学基本要求 掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 熟悉： 东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用 阿托品合成代用品的分类 琥珀胆碱的作用特点、临床用途及不良反应 了解： 经节阻断药六甲双铵、美加明的作用 筒箭毒碱、泮库溴铵的作用特点。 樟柳碱及阿托品代用品的作用特点与临床应用 胆碱受体阻断药的分类 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节　Ｍ胆碱受体阻断药 一、托品类生物碱 阿托品 　源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物 东莨菪碱 源于洋金花等植物 山莨菪碱 源于唐古特山莨菪等植物 樟柳碱　　　源于唐古特山莨菪等植物 洋金花 药理作用机制 选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低） 药理作用 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体　　眼　　心血管　　膀胱和胃肠道平滑肌　　中枢 抑制腺体分泌 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 流涎症 严重盗汗 全麻前给药 作　用 不良反应 用　途 强 弱 口干 乏汗、皮肤干燥 阿托品的药理作用、用途和不良反应 眼 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 作　用 不良反应 用　途 虹膜睫状体炎 检查眼底（较少） 儿童验光配镜 *青光眼禁用 　视力模糊 阿托品的药理作用、用途和不良反应 辐射状瞳孔扩大肌（? 受体） 环状瞳孔括约肌（M受体） 阿托品的扩瞳作用　　 　扩　瞳 阻断瞳孔括约肌Ｍ受体，环状瞳孔括约肌向外周松弛 阿托品升高眼压作用 瞳孔 虹膜 前房角 升高眼内压 由于瞳孔扩大，使虹膜退向边缘、压迫前房角，前房角间隙变小，阻碍房水回流入血 悬韧带拉紧 晶状体变凹 睫状肌松弛退向边缘 调节于视近物模糊 调节麻痹：阻断睫状肌Ｍ受体，睫状肌松弛退向边缘，悬韧带拉紧，晶状体扁平、屈光度减小，视近物模糊 作　用 不良反应 用　途 松弛内脏平滑肌 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 解痉止痛：胃肠绞痛 急性胰腺炎 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 （收缩尿道括约肌） 阿托品对过度活动及痉挛状态的内脏平滑肌，解痉作用较明显 阿托品的药理作用、用途和不良反应 作　用 不良反应 用　途 心　脏 治疗剂量（0.4－0.6 mg）：阻断M1受体，心率短暂减慢 较大（1－2 mg）： 阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，心率加快 迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） 心悸 增加心肌耗氧量 心律失常 阿托品的药理作用、用途和不良反应 作　用 不良反应 用　途 血管与血压 治疗量：扩张痉挛的小血管 大剂量：扩张皮肤血管 　　感染性休克 （解除微血管痉挛） 皮肤（脸面）潮红 阿托品的药理作用、用途和不良反应 作　用 不良反应 用　途 中枢神经系统 治疗量:无明显影响 大剂量:阻断Ｍ样作用；兴奋延脑 　　有机磷农药中毒 （早期、足量、反复） 中毒量：多言、谵妄、幻觉、定向障碍、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 阿托品的药理作用、用途和不良反应 东莨