(药大药理课件)抗高血压药.ppt

⑵ 降压机制： ① 除激动中枢?2受体外，还可激动延脑腹外侧吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而致血压下降。 ② 能促进内源性阿片肽的释放，扩张血管而降压；且具有镇痛作用。 ③ 还能激动外周交感神经突触前膜的?2受体及其相邻的咪唑啉受体，引起负反馈而减少神经末梢对去甲肾上腺素的释放。 2.临床应用 治疗中度高血压，常用于其他降压药无效时。对高血压危象应静脉滴注给药。还可用于吗啡类药物成瘾者的戒毒治疗。 3.不良反应 可见口干、嗜睡、头痛、便秘等，可引起水钠潴留，与利尿药合用可减轻。长期应用不宜突然停药，可引起交感神经功能亢进现象，如心悸、出汗、血压升高等。 甲基多巴 Methyldopa 作用相似可乐定，适用肾功能不良的高血压患者。 莫索尼定 Moxonidine 第二代中枢降压药 1.口服给药，作用维持时间长。q.d. 与受体结合较牢，故时间长。 2.作用相似可乐定，亦是激动延脑腹外侧核吻端的Ⅰ1咪唑啉受体而发挥降压作用。临床可用轻度.中度高血压治疗。 3.不良反应常见于消化道症状少见。 扩张血管药 （1）直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压。 常用药物有肼屈嗪、硝普钠等。 肼屈嗪 Hydralazine 选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。 硝普钠 Sodium nitroprusside 为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制，避光使用。 钾通道开放药 是一类新型的血管扩张药，其选择性作用于血管平滑肌细胞膜上的ATP敏感性K+通道，促进K+通道的开放，K+外流增加，导致细胞膜超极化；使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，因而阻止了细胞外钙内流；并促进内钙外流，使细胞内钙量降低，致使血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血压降低。 代表药有吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪等。 米诺地尔 Minoxidil 为较强的小动脉扩管药，口服吸收后在肝脏代谢活化后才能发挥作用。其不良反应有水钠潴留、心悸及多毛症。 抗高血压药? 中枢降压可乐定，对抗未梢利血平，? α-R阻断哌唑嗪,? 血管扩张“肼哒嗪”，? 利尿降压氯噻嗪，“紧张转化”卡普利，? 强扩动静硝普钠，危象心梗才选它，? 联合.阶梯.个体化，肺、肝、肾功要详查。?  　　　　抗高血压药选用?  伴有冠心心绞痛，禁止使用胍和肼，? 普萘洛尔硝苯啶，降低血压抗心痛。? 脑血管，有疾病，不能使用胍乙啶；? 肾功能，有减退，禁用心卡胍乙啶，? 可用多巴可乐定，伴溃疡，可乐定，? 精神病，血压升，首先考虑利血平。 本章节重点内容 1.临床抗高血压的药物分几类，各有哪些代表药物？ 2.请记住下列药物的降压机制： 氢氯噻嗪、卡托普利、普萘洛尔、可乐定、哌唑嗪等。 3.ACEI的降压特点及不良反应； 莫所尼定（moxonidine） 利美尼定（rilmenidine） 2.直接扩血管药 2Na+ 2- 2+ + - - - - - 肼屈嗪 双肼屈嗪 硝普钠 3.钾通道开放药 米诺地尔 二氮嗪 吡那地尔 第二代 第一代 克罗卡林 尼可地尔 抗高血压药物的合理应用 有效治疗与终生治疗 保护靶器官 平稳降压 个体化治疗 联合用药 * * 抗高血压药 血压水平的定义和分类（WHO/ISH，1999） ------------------------------------------------------------------------------------------------- 类别 SBP DBP （mmHg） （mmHg） --------------------------------------------------------------------------------------------------- 理想血压