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盐酸阿扎司琼的合成
维普资讯
中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceuticals2006，37(1)
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i 化学合成药物 i
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洲
盐酸阿扎司琼的合成
C 一
袁哲东，俞 雄，王 强，张秀平
(上海医药工业研究院，上海200437) N}
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摘要：水杨酸 甲酯经氯化、硝化、还原制得 3一氨基 一5一氯一2一羟基苯甲酸 甲酯，与氯乙酰氯环合、甲基化、水解制得
6一氯一4一甲基一3，4一二氢 一3一氧代 一2H一1，4一苯并嗯嗪-8一甲酸，再经氯化、与3一氨基奎宁环反应和成盐制得盐酸阿扎司琼，
总收率 37％。
关键词：阿扎司琼；止吐药；合成
中图分类号：R975．4 文献标识码：A 文章编号：1001—8255(2006)01—0001—03
盐酸阿扎司琼 (azasetronhydrochloride，1)， 1的合成路线如图1所示 [，，其中B法需在
化学名为N一1一氮杂二环 [2．2．2]辛一3一基 ．6一氯一 一 20℃反应及柱色谱分离纯化，不适合放大生产。
3，4一二氢一4一甲基一3一氧代一2H-1，4一苯并嗯嗪一8一甲酰 本研究选用A法，用水杨酸 甲酯经氯化 、硝化、
胺盐酸盐，系由日本MitsubishiPharma公司研发的 还原、与氯乙酰氯环合、甲基化和水解制得6一氯一
止吐药，1994年首次在 日本上市，1997年我国卫 4一甲基一3，4一二氢一3一氧代一2H-1，4一苯并嗯嗪一8一甲酸
生部批准进 口。本品临床用于由抗恶性肿瘤药或放疗 (7)，7再经氯化、与3一氨基奎宁环反应及成盐制
等引起的恶心、呕吐。 得 1，并优化了各中间体的制备，总收率37％。
0H
0H
O2N
CO2CH3 HNO3 ，H2SO4 CO2CH3 [H] H2N
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