药物化学第3章教学案例.pptVIP

中国药科大学 尤启冬;第二节 药物代谢的酶;一、细胞色素P-450酶系;细胞色素P450催化羟基化反应;CYP-450催化化合物氧化反应的类型;人的不同亚型CYP在药物代谢中的作用;二、还原酶系;;三、过氧化物酶和单加氧酶;四、水解酶;第三节 第Ⅰ相的生物转化(Phase Ⅰ Biotransformation);一、氧化反应（Oxidations）;按药物的结构可将氧化反应分为以下几类;（一）芳环及碳-碳不饱和键的氧化;;芳环上取代基的性质对羟基化反应有较大的影响。 如芳环上有吸电子取代基，羟基化反应就不易发生，如丙磺舒。当药物结构中同时有两个芳环存在时，氧化代谢反应多发生在电子云密度较大的芳环上，如地西泮。;2．含烯烃和炔烃药物的代谢;;;;;含有脂环和杂环的药物，容易在环上发生羟基化。如口服降糖药醋磺已脲的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺环已脲。 ;;;;（三）含氮化合物的氧化;;;;;对中枢神经系统的毒副作用较大;;;;;;;（四）含氧化合物的氧化;;（五）含硫化合物的氧化;;;（六）醇和醛的氧化;二、还原反应（Reductions）;（二）硝基的还原 硝基的还原是一个多步骤过程，中间经历了亚硝基、羟基胺等中间步骤。;;三、脱卤素反应（Dehalogenation）;四、水解反应（Hydrolysis）;第四节 第Ⅱ相的生物转化（Phase Ⅱ Biotransf