泰阁pim幻灯2018-11-18教学材料.pptxVIP

First-in-class 泰阁? (替加环素)Tygacil(Tigecycline)泰阁?有效对抗四环素类两大耐药机制替加环素有效对抗四环素类两大耐药机制-核糖体保护和外排泵机制外排泵机制核糖体保护机制外排泵无法识别替加环素，不会将其泵出排出蛋白无法识别或是排出蛋白诱导不足结合位点不同，结合方式独特具有很高的结合力1.泰阁?(注射用替加环素)产品说明书2.Chopra I et al. Microbiol Mol Biol Rev. 2001;65:232-260.泰阁?不受常见耐药机制的影响抗生素作用靶位改变如青霉素结合蛋白的修饰与β-内酰胺类抗生素耐药相关(包括碳青霉烯类等)抗生素酶的降解与β-内酰胺类抗生素耐药相关DNA解旋酶突变与喹诺酮类的耐药相关泰阁?有效对抗多种耐药机制 泰阁?对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强3.Peterson LR et al. Int J Antimicrob Agents. 2008;32 Suppl 4:S215-222.泰阁?药代动力学特性替加环素的药代动力学特点aCmax = 0.87 μg/mLCmin = 0.13 μg/mLAUC0-24h = 4.7 μg?h/mLt? = 42.4 h替加环素预测血清浓度(μg/ml)目前仅有静脉剂型时间(h)Cmax ：血药峰浓度；Cmin ：血药谷浓度；AUC：药物浓度-时间曲