吸入给药及其临应用评价.pdfVIP

文章编号：1672—3384(2009)一01—0049—05 吸入给药及其临床应用评价 【作 者】 朱锦萍赵荣生 北京大学第三医院 (北京100083) 【中图分类号】 R944．7 【文献标识码】 B 吸入给药是目前哮喘、慢性阻塞性肺病 便，患者用药依从性好。由于吸入给药对局部疾病 (COPD)及过敏性鼻炎等疾病治疗的重要给药途的治疗较为简单．本文将对通过鼻腔和肺部途径吸 径．在临床有较为广泛的应用．临床上主要通过15 人给药后治疗全身疾病的临床应用进行综述和评 腔、鼻腔给药后产生局部或全身的效应：药物作用 价。 直接迅速，给药剂量小，安全性高，使用方便。吸 ≯谬霹霉蒸謦辫谬萋豢|蒸萋|j』，j．喾黍爹≥， 入给药的基本原理是给药后使药物通过不同的给药 在鼻腔内使用．经鼻黏膜吸收而发挥全身治疗 装置输出后在局部发挥作用或随呼吸进入体内血液 作用的制剂，称为鼻腔吸入给药系统。鼻腔给药是 循环而发挥全身的治疗作用。吸入药物由于输送装 一种重要的给药途径．在预防和治疗疾病方面发挥 置特点的不同，药物颗粒的大小、形态、分子量、 着独特作用．近年来国内外的研究越来越多。 电荷、吸潮性等差异，可产生不同的临床治疗作 2．1经鼻腔给药的特点 用。就颗粒大小而言．直径在1—5／．zm的药物颗粒 鼻腔黏膜及覆盖的微纤毛提供了较多的吸收位 最为适宜．大于61xm的颗粒绝大多数会被截留在 点，薄而多孔的黏膜富含血管且血流丰富．药物吸 上呼吸道，而小于0．5“m的颗粒虽能达到下呼吸 收迅速，直接进入全身血循环。嗅区黏膜静脉血回 道．但在潮气呼吸时有90％的气雾微粒会被呼出体 流入上矢状窦．吸收的药物直接进入颈内静脉．不 外。本文通过对吸人给药系统及其在临床的应用进 经肝脏循环从而避免了口服给药的首过效应…。由 行综述和评价．为吸入给药在临床更合理的应用提 于鼻腔黏膜水解酶较少且活性比胃肠道低．对于易 供参考。 被胃肠道消化酶降解、破坏的药物而言．鼻腔给药 l吸入给药的特点 。 ?¨| 。、_。曩譬誓毫||??l 是一个较好的选择。此外．一些极性大而难于被胃 吸入给药与口服给药和注射途径给药相比具有 肠道吸收的药物、分子量大且易被消化酶降解的蛋 以下特点：①避免了药物在胃肠道的破坏和降解。 白多肽等药物可通过剂型中的吸收促进剂而在鼻黏 ②避免肝脏首过效应。③药物吸收迅速，起效时间 膜有较好的吸收。患者可自行给药．使用方便，不 短，生物利用度高。④对于局部疾病的治疗，由于 良反应小。鼻腔给药的不足之处是：①鼻腔容积和 局部给药可使给药剂量减少而毒副作用明显降低。 表面积较小，限制了给药剂量。②由于鼻腔分泌勿 ⑤可提高胃肠道难以吸收的药物的生物利用度。⑥ 的影响．以及鼻腔生理结构的个体差异．可能会影 对于需要长期皮下注射给药的患者．通过吸入给药 响药物的吸收，并使吸收不规律。③有些药物对鼻 可以减少或避免长期皮下注射引起的局部组织过敏 黏膜有刺激性及对鼻纤毛的毒性作用．不宜长期使 反应、变性或坏死。⑦小分子药物较适用于直接吸 用。④某些药物可被鼻黏膜中的酶类水解。 入或喷入给药．大分子药物可通过加入吸收促进剂 2．2经鼻腔吸入给药的制剂及临床应用 或其他方法来提高生物利用度。⑧吸入给药较为方 目前．有许多药物采用经鼻腔吸入的方式给 ·49