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积华尤敏? —依达拉奉产品知识培训 张其文2009-1-19 积华尤敏?概述 通用名：依达拉奉注射液 商标名：积华尤敏? 英文名：Edaravone Injection 化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮 结构式： 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 积华尤敏?概述 注册情况：2008年7月31日，SFDA注册批件。 国家化药二类新药。 药理作用： 清除自由基，抑制再灌注损伤、保护缺血脑组织， 用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动 能力和功能障碍。 培训要点 自由基及其危害 自由基：外层轨道上具有单个不配对电子的原子、原子团 和分子的总称 特性：容易夺取其它及基团的电子---氧化反应 自由基的产生：缺血—再灌注损伤等 氧自由基的危害 细胞膜、DNA、蛋白质等 常见的氧自由基 超氧阴离子（O·－2）、羟自由基（·OH）、过羟自由基 依达拉奉的作用 依达拉奉可以清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。 缺血-再灌注损伤 历史： 定义：在缺血的基础上恢复血流后，组织器官的损伤反而加重的现象称为缺血-再灌注损伤。 自由基与缺血再灌注损伤 自由基与缺血-再灌注损伤 超过再灌注时间窗（约3h）的脑细胞中: O2 黄嘌呤氧化酶 O·-2， 烷自由基 脂质过氧化物自由基 Fe 3+ O·－2 ·OH 脑保护 亚低温保护，降低脑部代谢 清除自由基 抑制钙离子内流 等等 依达拉奉对于脑组织的保护在于其可以清除自由基，抑制自由基对脑组织造成的损害，从而达到保护脑组织的目的 脑血管病 脑血管病是指脑部动脉或支配脑的颈部动脉发生病变，从而引起颅内血液循环障碍、脑组织受损的一组疾病。 临床上常以猝然昏倒，不省人事，或伴有口眼歪斜、言语不利和偏瘫为主要表现. 脑部的血液供应及特点 脑部的血液供应极为丰富，主要来自两侧的颈动脉和椎动脉系统 。 血脑屏障 B．B．B．（ blood brain barrier） 血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质进入脑循环血的结构。 决定血脑屏障通透性的因素 物质的脂溶性 物质的亲水性 与血浆蛋白的结合程度 载体运转系统 脑血管病的分类 相关疾病介绍 脑卒中 俗称“脑中风”，又称“脑血管意外”，凡因脑血管阻塞或破裂引起的脑血流循环障碍和脑组织功能或结构损害的疾病都可以称为脑卒中。 分两大类，即缺血性脑卒中和出血性脑卒中（多指脑动脉系统） 缺血性脑卒中占脑卒中病人总数的60%-70%，主要包括脑血栓形成和脑栓塞，统称为脑梗死。 出血性脑卒中占脑卒中病例的30-40%，根据出血部位的不同又分为脑出血（脑溢血）和蛛网膜下腔出血。 相关疾病介绍 不论是缺血性脑卒中还是出血性脑卒中，都会造成不同范围、不同程度的脑组织损害，产生多种多样的神经精神症状，严重者危及生命，治愈后很多病人留有后遗症。 脑卒中流行病学 我国为脑卒中高发国家 年发病率为185-219/10万人 每年有200万人新发脑卒中 2/3致死或致残 脑血管病是我国人口总死亡第二位原因 每年死于脑血管病150万人 每年脑卒中治疗费用约120亿元人民币 脑缺血区的梯级改变 脑梗死急性期治疗的目标 减少梗死的脑组织的面积 预防并发症 降低致死率和致残率 预防卒中的再次发生 脑梗死的治疗目标除了挽救生命外，更重要的还在于减少神经功能损害，减轻病残，促进康复，所以神经保护剂在急性期治疗中必不可少。 对脑梗死病灶的治疗 改善脑血循环 溶栓 rt-PA(重组组织型纤溶酶原激活剂) 降纤 降纤酶、巴曲酶、蚓激酶 抗凝 低分子肝素 抗血小板 阿司匹林 其他： 中药制剂 脑神经保护 对脑梗死病灶的治疗 溶栓药 rt-PA（组织型纤溶酶原激活剂） 治疗时间窗短 有颅内出血高的风险 脑保护药 依达拉奉是一种安全有效、治疗窗较宽的药物。 多数神经保护剂临床试验结果令人失望,但是… 急性脑梗死治疗时间窗 什么是治疗时间窗？ 急性脑梗死的治疗时间窗有多长？