机能学实验-药的量效曲线.pptVIP

药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算(一) 实验目的 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法。 观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine） 的竞争性拮抗作用。 3. 加深对受体学说中亲和力、内在活性概念的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及求算法。 KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。表示药物与受体的亲和力。 KD越大，药物与受体亲和力越小。 EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应不再继续增强。体现药物的内在活性。 效价强度（potency）能引起等效反应的相对浓度或剂量。 pD2、pA2的概念？ pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50％时所需剂量的摩尔浓度的负对数。 pA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即用加倍浓度的受体激动剂，只引起原浓度的反应水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度的负对数。 作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，而且还要内在活性。 内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。 原理 乙酰胆碱（Ach）：M受体激动剂 肠平滑肌收缩。 S型累加剂量效应曲线（Cumulative dose response curve, CDRC）。 阿托品（Atropine）为M受体拮抗