α受体阻断药及血管扩张药在抗高血压中应用.pptVIP

α受体阻断剂 促进 抑制 去甲肾上腺素的分泌 糖元原分解，糖异生 收缩 收缩 ，心律失常 收缩 收缩 聚集 胰岛素分泌 功能 尿道平滑肌 血管平滑肌 心肌 肝脏 神经末梢 胰岛β细胞 血小板 血管平滑肌 分布 α1 受体 α2 受体 亚型 α受体 α受体阻断剂 促进 抑制 去甲肾上腺素的分泌 糖元原分解，糖异生 收缩 收缩 ，心律失常 收缩 收缩 聚集 胰岛素分泌 功能 尿道平滑肌 血管平滑肌 心肌 肝脏 神经末梢 胰岛β细胞 血小板 血管平滑肌 分布 α1 受体 α2 受体 亚型 α受体 α受体阻断剂 促进 抑制 去甲肾上腺素的分泌 糖元原分解，糖异生 收缩 收缩 ，心律失常 收缩 收缩 聚集 胰岛素分泌 功能 尿道平滑肌 血管平滑肌 心肌 肝脏 神经末梢 胰岛β细胞 血小板 血管平滑肌 分布 α1 受体 α2 受体 亚型 α受体 α受体阻断剂 促进 抑制 去甲肾上腺素的分泌 糖元原分解，糖异生 收缩 收缩 ，心律失常 收缩 收缩 聚集 胰岛素分泌 功能 尿道平滑肌 血管平滑肌 心肌 肝脏 神经末梢 胰岛β细胞 血小板 血管平滑肌 分布 α1 受体 α2 受体 亚型 α受体 * * * * * 抗高血压药 — α受体阻断药及血管扩张药 成都军区总医院药剂科 2014-12-10 主要内容 血管扩张药 2. α1受体阻断药 1. α受体简介 代表药物 简介 代表药物 α受体阻断药 肾上腺素受体 α受体 β受体 β1受体 β2受体 β3受体 α受体简介 α-R阻断药 α2 受体 亚型 α受体 α1 受体 尿道平滑肌 血管平滑肌 肝 脏 神经末梢 胰岛B细胞 血小板 血管平滑肌 分布 去甲肾上腺素( NE ) 糖元原分解，糖异生 舒 张 聚 集 胰岛素分泌 功能 舒 张 血压下降 α受体简介 α受体阻断药 根据对α受体亚型选择性的不同，可分为三类： 非选择性α1和α2受体阻断药：酚妥拉明、卞酚明 选择性α1受体阻断药：哌唑嗪 选择性α2受体阻断药：育亨宾 α受体阻断药： α受体阻断药（α receptor antagonists，α receptor blocking drugs）能选择性地与α受体结合，拮抗激动剂对α受体的激动作用。 α2-R 阻断药 血压 α1-R 阻断药 α2受体阻断药 α1受体阻断药 NE:去甲肾上腺素，为α受体激动剂，可使血管收缩，心律加快。 α1受体阻断药 【代表药】 化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹 啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐 通用名：盐酸哌唑嗪片 别 名：脉宁平 规 格：1mg/片 α1受体阻断药 哌唑嗪 【基本概述】 【体内过程】 α1受体阻断药 哌唑嗪 吸收 口服吸收完全; F约为50～85%; 30min 起降压作 用，Tmax为1-3h, t1/2为2～3h， CHF时t1/2 可长 达6～8h，持续 作用10h。 分布 蛋白结合率高达97％, 不能透过血—脑屏障。 代谢与排泄 主要在肝内代谢， 随胆汁与粪便排泄，仅6～10％经尿排泄中。 选择性阻断α1－R 肾血管扩张 →肾A压↓ V扩张 舒张膀胱、 尿道平滑肌 A、V 舒张 →BP↓ 反射性兴奋 交感N(弱) 长期 应用 AngⅡ 肾素 缓解 排便困难 肾小球滤过率 无明显影响 肾素 不变 改善 脂质代谢 水钠 潴留 肾素 TC VLDL LDL HDL 【药理作用及降压特点】 ↑ α1受体阻断药 哌唑嗪 心率 不升高 α1受体阻断药 哌唑嗪 【临床应用及评价】 ? 对嗜铬细胞瘤引起的高血压亦有作用； ?高血压伴动脉粥样硬化患者； ?高血压伴肾功能不良者。 高血压 ?尤其适于高血压伴前列腺肥大的患者; 心力衰竭 良性前列腺增生 ?各种高血压的初次治疗，但其对轻、中度高血压有明确疗效； 【不良反应及注意事项】 α1受体阻断药 哌唑嗪 首剂效应：严重体位性低血压，表现晕厥、心悸、意 识消失等；失等。现晕厥、心悸、意识消失等。 常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等； 易致水钠潴留（单独长期应用）； 长期应用亦可产生耐受性。 由于体位的改变，如从平卧位突然转为直立，或长时间站立发生的低血压。通常认为，站立后收缩压较平卧位时下降20毫米汞柱或舒张压下降10毫米汞柱，即为体位性低血压。 首剂效应（First dose phenomenon）系指首剂药物引 起强烈效应，致使患者不能耐受的现象。 哌唑嗪 α1受体阻断药 哌唑嗪 【相互作