阿片类药药剂管理.pptVIP

可待因 只有在CYP2D6的作用下转化成吗啡，可待因才有镇痛效应 低CYP2D6酶活性的患者镇痛无效，但是快代谢型会因为吗啡累积产生毒性反应 曲马多 具有阿片受体激动和脊髓去甲肾上腺与5-羟色胺摄取抑制双重作用，影响痛觉传导产生镇痛作用 镇痛强度是吗啡的1/10 每日最大剂量400mg 常见三种强阿片类药物的比较 羟考酮与阿片受体作用特点 药 物 受 体 类 型 μ κ δ 吗啡 +++ + + 羟考酮 +++ ++ + 芬太尼 +++ + + 美沙酮 +++ - +++ 派替啶 + - - 与吗啡，芬太尼相比，羟考酮对κ受体亲和力更强， 而κ受体与内脏痛、神经病理性疼痛相关 Ref: Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors NCCN成人癌痛指南关于芬太尼透皮贴剂的特别注意事项（PAIN-E)： 使用芬太尼贴剂前，应当已经使用短效阿片类药物对疼痛进行了相对良好的控制。对于需要经常调整剂量的不稳定疼痛，不建议使用芬太尼透皮贴剂。仅阿片类药物耐受的患者使用芬太尼透皮贴剂。 阿片类药物耐受的定义： FDA将每日至少接受60mg吗啡，每日至少口服30mg羟考酮，或者每日至少口服8mg氢吗啡酮或者其他等量阿片类药物达到一周或更长时间视为耐受。 发热或局部热疗（如烤灯、电热毯等）可加速芬太尼透皮贴