医药-第十一章 非线性药物动力学.pptVIP

第十一章　非线性药物动力学 Nonlinear Pharmacokinetics 第一节 非线性药物动力学简介(掌握） 一般来说，大部分药物在体内的动力学过程属于线性过程。 线性药物动力学药动学参数的特点 1.线性药物动力学中的三个基本假设： 三、产生非线性药物动力学的原因 有些药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄任一过程涉及酶和载体的饱和性，出现非线性药物动力学。 又称为容量限制动力学。 主要表现为药物动力学参数随剂量不同而改变。 引起非线性药物动力学的原因 非线性药物动力学也称为容量限制过程，原因来自于代谢酶和载体系统的饱和性，主要表现： 药物代谢过程中酶代谢达饱和。 药物吸收、排泄中载体转运达饱和。 药物分布时与血浆组织蛋白结合达饱和。 酶诱导及代谢产物抑制 引起非线性药物动力学的原因 另外，代谢产物抑制也会产生非线性现象。 如：双香豆素剂量增加后，半衰期延长。 非线性药物动力学的特点 动力学方程服从米氏方程。 AUC、血药浓度与剂量不成正比。 消除半衰期随剂量增加而延长。 其它药物可能与其竞争酶或载体系统，影响其 动力学过程。 药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化。 非线性药物动力学的识别 2、AUC/剂量 判断: 高、中、低三种剂量的AUC/剂量的比值基本相等属线性,不等属非线性,随