哌拉西林他唑巴坦的临床应用课件.pptVIP

他唑巴坦——最强酶抑制剂和最弱产酶诱导剂 续自灵.中国中医药咨询.2011;3(20):344-345 2. 王睿, 等.中华临床医药 2001;2(1):8-10 名称 分子结构 分类 抑酶谱 抑酶强度 稳定性 诱导细菌 产酶的作用 克拉维酸 一代 ++ +++ ++ ++++ 舒巴坦 二代 +++ ++ +++ ++ 他唑巴坦 三代 +++ ++++ ++++ + 他唑巴坦——强力、广谱 抑酶作用强度优于克拉维酸和舒巴坦，抑制青霉素酶和头孢菌素酶比舒巴坦强10倍1 平行的药代动力学特征 哌拉西林 他唑巴坦 血浆峰浓度(ug/ml) 4.5g 298 33.8 血浆蛋白结合率 21% 23% 半衰期 1小时左右 1小时左右 体内分布 广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液 广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液 排泄 68%以原型由肾脏排泄 80%以原型由肾脏排泄， 其余在体内水解为无活性代谢产物 哌拉西林/他唑巴坦的组织浓度 组织名称(用药剂量) 哌拉西林浓度(ug/mL or ug/G) 他唑巴坦浓度(ug/mL or ug/G) 血清1(4.5g) * 46.8 6.80 皮肤4(4.5g) * 94.2 7.73 盆腔附件，阑尾1(4.5g) * 26.5 9.12 肠粘膜1(4.5g) * 31.2 14.50 胰腺1 (mg/kg) * 22.5 4.30 胆总管胆汁3(4.5g 1.2h) 630.4 11.8 胆囊胆汁3(4.5g 1.2h) 342.3 7.7 胆囊壁3(4.5g 1.4h) 49.3 2.9 肺3 (4.5g 1h) 67.1 14.2 支气管分泌物3(4.5g 1h) 162.0 23.7 前列腺1(2.25g) * 12.7 2.58 脑脊液2 (4.5g) * 14.1 2.21 松质骨3 21.3 2.46 皮质骨3 18.7 2.29 关节液5 37.1 2.8 1.R.Isenman Dig Surg 1996;13:365-369 2.实用抗菌药物学 1998年第2版 P165,P312 3. Caroline M. Perry, Drugs, 1999 May 4. Sorgel F, et al. Complications Surg. 1993; 12:28-32 5. Boselli E, et al, J Chemother. 2002; 14(1):54-58 特治星抗菌谱及对院内常见致病菌活性 敏感率 （%） G（+）菌株 G（-）菌株 厌氧菌 葡萄球菌 (甲氧西林敏感) 肠球菌 肠杆菌科 细菌 铜绿假单胞菌 脆弱拟杆菌 难辨梭状 芽孢杆菌 特治星 91.9 92 86.3 91.9 99.3 100 头孢他啶 89.5 天然耐药 74.8 82.3 天然耐药 天然耐药 头孢吡肟 97.1 天然耐药 76.5 65.7 天然耐药 天然耐药 头孢哌酮/ 舒巴坦 NA 天然耐药 75.1 83.5 NA NA 亚胺培南 98.3 94 99 89 99.5 14 特治星抗菌谱广，覆盖G+(包括肠球菌)/G-/厌氧菌/ 二、抗感染领域中的定位 肺部感染 腹腔感染 其他部位感染 2016HAPVAP指南 临床疑似VAP经验性治疗 HAP初始经验治疗 社区获得性肺炎经验性治疗 Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society Consensus Guidelines on the Management of Community-Acquired Pneumonia in Adults. Clin Infect Dis. 2007;44(suppl 2):S45. 医院获得性肺炎抗生素选择的影响 研究目的：评估在欧洲HAP/VAP患者中，经验抗生素治疗的选择的影响因素、处方模式及临床结局。 HAP：未予机械通气的院内获得性肺炎。 VAP：气管插管时无肺炎证据，插管48h后出现的肺部感染。 迟发VAP：气管插管5d后出现的VAP。 J. Rello et al. Determinants of prescription and choice of empirical therapy for hospital-acquired and ventilator-associated pneumonia. Eur Respir J 2011; 37: 1332–1339. 不同病原菌引起的肺炎的死亡率（包含多重感染） 总体死亡率为35.7% HAP与VAP的死亡率无差异 (38.3% versus 34.2%