常见的1000141药理学(药)_第25章抗高血压药_1002.ppt

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常见的1000141药理学(药)_第25章抗高血压药_1002

第二十五章 抗高血压药 抗高血压药又称降压药,临床上主要用于治疗高血压及防止如脑、心、肾等并发症的发生。 近年世界卫生组织建议,成年人收缩压在140mmHg(18.6kPa)以上,或舒张压在90 mmHg(12.0kPa)以上者定为高血压。 高血压又可分为原发性高血压(90~95%)和继发性高血压。 第二十五章 抗高血压药 第一节 抗高血压药物的分类 第二节 常用抗高血压药物 第三节 其他经典抗高血压药物 第四节 新型抗高血压药物 第五节 高血压药物治疗的新概念 第一节 抗高血压药物的分类 影响血压的主要因素 心脏功能 回心血量 血容量 外周血管阻力 1、利尿药:氢氯噻嗪等 2、交感神经抑制药 神经中枢(可乐定) 神经末梢(利舍平) 受体(普萘洛尔,哌唑嗪, 拉贝洛尔) 3、RAS抑制药 血管紧张素原 肾脏 肾素 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅰ转化酶 血管紧张素Ⅱ 缓激肽水解 血管紧张素Ⅱ受体1 抗高血压药物的分类 4、钙拮抗药:硝苯地平等 5、血管扩张药:硝普钠,肼屈嗪等 抗高血压常用药 1、利尿药 2、钙拮抗药 3、β受体阻断药 4、ACE抑制药 5、血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药 第二节 常用抗高血压药 一、利尿药 【药理作用及作用机制】 一般认为利尿药初期降压机制是排钠利尿,使细胞外液和血容量减少。 长期应用利尿药,当血容量及心输出量已逐渐恢复至正常时,血压仍可持续降低,其可能机制如下:①因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量,并通过Na+-Ca2+交换机制,使胞内Ca2+量减少。②降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。③诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等。 临床应用及不良反应 中效利尿药氢氯噻嗪是治疗高血压的一线药,可单独治疗轻度高血压,也可与其他降压药合用以治疗中、重度高血压。 长期大量使用氢氯噻嗪除引起电解质紊乱外,尚对脂质代谢和糖代谢产生不良影响。 使用低剂量可避免代谢方面的副作用;长期用药应合用保钾利尿药; 高肾素血症可合用β受体阻断药克服之。 伴高血脂患者可改用吲哒帕胺。 二、钙拮抗药 钙拮抗药能抑制细胞外Ca2+的内流,能松弛平滑肌、舒张血管,使血压下降。 二氢吡啶类:对血管平滑肌有选择性,较少影响心脏,如硝苯地平、尼群地平。 非二氢吡啶类:对心脏血管均有作用,如维拉帕米。 硝苯地平(nifedipine) L-型钙通道的阻滞药,临床用于治疗轻、中、重度高血压,可单用或与利尿药、β受体阻断药、ACEI合用。 降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加,合用β受体阻断药可对抗此反应而增其降压作用。 常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。其引起踝部水肿为毛细血管前血管扩张所致,可为ACEI对抗。 氨氯地平 为新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药,每日服用一次,降压作用能平稳地持续24小时。 用于治疗高血压,并能减轻或逆转左室壁肥厚。 三、β受体阻断药 代表药普萘洛尔为非选择性β受体阻断药,无内在拟交感活性。通过以下途径降压: 1、减少心输出量 2、抑制肾素释放 3、降低交感神经系统活性 4、增加前列环素的合成 用于各种程度原发性高血压。对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好。对高血压伴心绞痛、脑血管病变者疗效也较好。 其他β受体阻断药 选择性β1受体阻断药美托洛尔,阿替洛尔的作用优于普萘洛尔,它们在低剂量时主要作用于心脏,而对支气管的影响小,对伴有阻塞性肺疾患者相对安全些。 α、β受体阻断药拉贝洛尔、卡维地洛。 四、ACE抑制药 降压效果好,对高血压患者的并发症和伴发疾病具有良好影响,是伴糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍既急性心肌梗死的高血压患者的首选药。 不良反应有顽固性干咳、高血钾、血管神经性水肿等。 常用药有卡托普利、依那普利等。 五、AT1受体阻断药 氯沙坦竞争性拮抗AT1受体,对抗AngII的药理作用,产生降压作用。此外尚有促进尿酸排泄的作用,可对抗利尿药引起的高尿酸血症。 尚有缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等。坎地沙坦为目

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