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常见的胰岛素的合理使用
胰岛素的合理使用
胰岛素概述
胰岛素是机体调节和维持血糖代谢和稳定的重要激素,也是治疗糖尿病的重要药物
1型糖尿病患者须终身使用胰岛素
2型糖尿病患者用双胍、磺脲类等其他药物治疗效果不理想,或出现急性、慢性并发症以及围手术期、妊娠期时,须用胰岛素治疗
常见不良反应为低血糖
症状较轻可以进食者,可立刻进食含糖食物直至症状缓解
严重不能进食者,需送至医院静脉推注葡萄糖液
胰岛素的药理作用(1)
胰岛素通过靶组织(主要是肝、脂肪和肌肉)细胞膜上的特异受体(胰岛素受体)结合后起作用,然后引发一系列生理效应
胰岛素
胰岛素
胰岛素
胰岛素受体
胰岛素的药理作用(2)
胰岛素可使患者血中葡萄糖来源减少、消耗增加,并在一定程度上纠正各种代谢紊乱,从而降低血糖、延缓(或防止)糖尿病慢性并发症的发生
肝
脂肪
肌肉
促进葡萄糖的主动转运,吸收葡萄糖进而代谢产生能量,或以糖原、甘油二酯的形式贮存
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促进葡萄糖摄取并转变为糖原
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抑制糖原分解及糖原异生,减少葡萄糖输出
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促进组织对碳水化合物、蛋白质、脂肪的摄取,以及蛋白质的合成
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抑制酮体生成,从而调节物质代谢
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抑制游离脂肪酸的释放,从而调节物质代谢
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胰岛素的药代动力学
吸收
皮下注射收吸收迅速但不规则,不同患者或同一患者不同注射部位吸收量均有差别,吸收速度:腹壁上臂外侧股前外侧
皮下注射0.5-1h后起效,2.5-4h作用达高峰,持续时间为5~7h,半衰期为2h
静脉注射后10-30min起效并达峰值,持续时间为0.5-1h,血液循环中半衰期为5-10min,用量越大,作用时间越长
分布
吸收入血后,仅5%与血浆蛋白结合,但与胰岛素抗体结合后,作用时间延长
代谢
主要在肝脏、肾脏代谢
先经谷胱甘肽氨基转移酶还原,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸
可被肾胰岛素酶直接水解
排泄
少量原形随尿排出
胰岛素分类:根据起效速度
短效胰岛素
将结晶型胰岛素制成的酸性或中性溶液
未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间
在病情紧急情况下静脉输注
包括:
速效胰岛素
普通胰岛素
可溶性胰岛素
RI
中性胰岛素
中效胰岛素
最常见是的低精蛋白锌胰岛素
加入低量鱼精蛋白(鱼精蛋白与胰岛素含量相匹配,没有多余的鱼精蛋白)和氯化锌,以延缓胰岛素的吸收和作用持续时间
长效胰岛素
如鱼精蛋白锌胰岛素(精蛋白锌胰岛素)
加入多量的鱼精蛋白和氯化锌,与正规胰岛素混合,会形成新的鱼精蛋白锌胰岛素而使长效作用的部分增多
预混胰岛素
即“双(时)相胰岛素”,指含有两种胰岛素的混合物
短效/超短效胰岛素+中效/长效胰岛素
优点:
使用方便
注射次数相对少
减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对较复杂的操作
缺点:由于是预混,只有有限的混合方案,难以达到比较特殊的混合要求
胰岛素分类:根据其来源
由动物组织提取的动物源胰岛素
通过对胰岛素结构的修饰而得到模拟胰岛素生理作用的胰岛素类似物(未纳入2012版国家基本药物处方集)
以生物工程重组得到的重组人胰岛素
三类胰岛素的其作用基本一致
启用胰岛素治疗的时机(1)
1型糖尿病患者在发病时就需要胰岛素治疗,而且需终生胰岛素替代治疗
2型糖尿病患者在生活方式和口服降糖药联合治疗的基础上,如果血糖仍然未达到控制目标,即可开始口服降糖药物和胰岛素的联合治疗。一般经过较大剂量多种口服降糖药联合治疗后HbA1c仍>7.0% 时,即可考虑启动胰岛素治疗
对新发病并与1型糖尿病鉴别困难的消瘦的糖尿病患者,应将胰岛素作为一线治疗药物
在糖尿病病程中(包括新诊断的2型糖尿病患者),出现无明显诱因的体重下降时,应尽早使用胰岛素治疗
启用胰岛素治疗的时机(2)
特殊情况下胰岛素的应用
初诊2型糖尿病伴高血糖
对于血糖较高的初发2型糖尿病患者,由于口服降糖药物很难快速使血糖得到满意控制,而高血糖毒性的迅速缓解可以部分减轻胰岛素抵抗和逆转β细胞功能,所以新诊断的2型糖尿病患者伴有明显高血糖时可以使用胰岛素强化治疗
胰岛素强化治疗方案有多次皮下注射、胰岛素泵注射等
应注意加强血糖的监测,及时调整胰岛素剂量,使各点血糖在最短时间接近正常,同时尽量减少低血糖的发生
妊娠
围手术期
急性并发症或应激状态,如酮症酸中毒、非酮症性高渗性状态、乳酸性酸中毒、严重感染等
严重慢性并发症,如重症糖尿病肾病、糖尿病足等
继发性糖尿病和特异性糖尿病
合并其他一些严重的疾病,如冠心病、脑血管病、血液病、肝病等
纳入2012版国家基本药物处方集的胰岛素
中性胰岛素注射液,Neutral Insulin Injection
胰岛素注射液,Insulin Injection
低精蛋白锌胰岛素注射液, Isophane Insulin Injection
精蛋白锌胰岛素注射液, Protamine Z
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