钙离子钙通道拮抗剂.pptVIP

神经元内钙与钙通道拮抗剂在相关神经系统疾病治疗中的应用 第四军医大学西京医院神经内科 万 琪 E-mail:xshenei@fmmu.edu.cn 神经元内外的钙离子生理作用 正常生理情况下，大多数神经元细胞内的Ca2+浓度静息时大约为100nmol/L，约为细胞外Ca2+浓度的0.01%。 生理情况下，95%~99%进入神经元后的Ca2+与钙调蛋白（CaM）、钙结合蛋白D28K、小白蛋白等结合，使之得以缓冲。当神经元的Ca2+负荷超过Ca2+缓冲能力后，光面内质网、线粒体、突触囊泡等细胞器便摄入Ca2+，但其发挥效应迟缓，不能调节Ca2+的快速变化。 神经元膜上的钙离子通道 在中枢神经系统Ca2+进入神经元主要通过两类途径： 电压门控性Ca2+通道（voltage-sensitive Ca2+ channels, VSCCs） 递质门控Ca2+通道（recepter-operated Ca2+ channels ROCs）。 电压门控性钙通道的特点 将膜电位去极化转换为钙离子内流，起着神经元电活动和细胞内生化过程的桥梁作用。 T、L、N和P/Q 4种形式的钙通道，均含有α1亚单位跨膜复合体。 T、L分布于胞体， N和P/Q 分布于突触和树突。 钙通道拮抗剂的神经药理作用 作用于通道内或附近，抑制通道开放，或对处于开放/关闭状态的通道都能阻断的化合物。 结合于