医学常见的他汀类药物发展及临床使用.pptVIP

他汀类药物的发展及临床使用 任广超—11307120121 药品介绍 疗效 安全 他汀类药物 作用机制 降LDL-C 竞争性抑制HMG-CoA还原酶 提高肝脏细胞受体活性 美伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 发展历程 美伐他汀（Mevastatin） 1975年，日本三共制药从青霉菌发酵液中发现 又名密实菌素 因实验动物出现小肠形态学上改变的毒性，故临床不使用 药效基团 前药，内酯环在体内水解 转化为二羟基酸显效 “一” 洛伐他汀（Lovastatin） 原创厂家默克公司，商品名有美降之、罗特等 1987年，第一个上市的HMG－CoA还原酶抑制剂 “贵族”——“平民” 药效基团 前药，内酯环在体内水解 转化为二羟基酸显效 “一”“二” 辛伐他汀（Simvastatin） 原创厂家是默沙东，商品名是舒降之 它是在洛伐他汀的基础上将2-甲基丁酸酯侧链转化为2,2-甲基丁酸酯得到辛伐他汀 降脂强度明显高于洛伐他汀 药效基团 前药，内酯环在体内水解 转化为二羟基酸显效 前药，内酯环在体内水解 转化为二羟基酸显效 普伐他汀（Pravastatin） 原创厂家是美国施贵宝，商品名有普拉固、美百乐镇等 通过肝肾双通道代谢途径，而不需要细胞色素P450，药物之间的相互作用非常少，比较安全 降脂的力度是20毫克的普伐他汀和10毫克的辛伐他汀差不多 药效基团 氟