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羟甲基芳基噻唑烷酮衍生物的微波促进合成及生物活性

( ) 第 29 卷  第 2 期 河北大学学报 自然科学版 Vol . 29 No . 2 2009 年  3 月 J our nal of Hebei U niver sit y (N at ural Science Editio n) Mar . 2009 2羟甲基3芳基1 ,3噻唑烷4酮衍生物 的微波促进合成及生物活性 陈 华 , 苑香果 , 郭在红 , 赵  莲 , 李小六 , 张金超 (河北大学 化学与环境科学学院 化学生物学实验室 ,河北 保定  07 1002)   摘  要 : 以乙醛酸乙酯 、芳香胺及杂环胺和巯基乙酸为起始原料 ,利用微波促进多组分一锅法合成了系 ( ) ( ) 列新型噻唑烷酮衍生物 4 ,进一步经 N aB H4 还原得到新的 2羟 甲基3芳基1 ,3噻唑烷4酮化合物 5 . 1 13 (α α β 目标化合物结构通过 H N M R , C N M R ,M S 等方法确定 ,并初步测试了化合物对糖苷酶 淀粉酶, 和 ) 葡萄糖苷酶 及对宫颈癌细胞的抑制作用. 关键词 :微波合成 ;噻唑烷酮 ;细胞毒性 ;糖苷酶抑制活性 中图分类号 :O 62 1. 3    文献标识码 :A    文章编号 :1000 - 1565 (2009) 02 - 0 153 - 07 Microwave Assisted Synthesis and Biological Activity of 2( Hydroxymethyl) 3aryl1 ,3thiazol idin4ones CHEN Hua , YUAN Xiangguo , GUO Zaihong , ZHAO Lian , L I Xiaoliu , ZHAN G J inchao (L aboratory of Chemical Biolo gy , College of Chemi st ry and Environment al Science , Hebei U niver sit y , Bao ding 07 1002 , China) Abstract :A serie s of novel 2( hydro xymet hyl ) 3aryl1 , 3t hiazolidin4o ne s ( 5 ) were convenient ly synt he sized by t he microwavea ssi st ed t hreeco mpo nent onepot conden sation of glyo xylic acid et hyl , aro matic amine s an d 2mercap toacetic acid , w hich p rovided a serie s of new co mpoun ds of 1 , 3t hiazolidin4 one s (4) , and followed by t he red

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