β-内酰胺类抗生素课件资料讲解.pptVIP

1  第三十八章β-内酰胺类抗生素 指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素 分类 青霉素类（6-APA），头孢菌素类（7-ACA），以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 优点 具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好，除对大多数革兰阳性，阴性菌有作用外，还对部分厌氧菌亦有抗菌作用。 4 二．抗菌作用的类型 革兰阳性菌与阴性菌的结构差异甚大，β-内酰胺类抗菌药与母核相联接的侧链不同可影响其亲脂性或亲水性。有效药物必需能进入菌体作用于细胞膜上的靶位PBPs。 影响抗菌作用的主要因素： ①药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜的难易； ②对β-内酰胺酶的稳定性； ③对抗菌作用靶位PBPs的亲和性 。 根据这些因素，目前临床应用的β-内酰胺类对革兰阳性与阴性菌的作用大致有6种类型 5 抗菌作用的类型 Ⅰ类：青霉素G及口服青霉素V易透过革兰阳性菌胞壁粘肽层，但它们不能透过革兰阴性菌糖蛋白磷脂外膜，因而属窄谱的仅对革兰阳性菌有效。