【案例揭秘】使用聚合物纳米颗粒系统提高非诺贝特的口服生.PDFVIP

2018/11/16 研如玉 【案例揭秘】使用聚合物纳米颗粒系统提高非诺贝特的口服生物利用 度： 物理化学表征和体内研究 原创：孤鹰 研如玉 今天 编者语 ：非诺 贝特可 以单独使用也可 以与他汀类药物联用来治疗 高胆 固醇血症和高甘油三酯血症 。 非诺 贝特 自1975年起便开始使用 ，是最常用 的贝特类药物之一 ，并且有着很好 的效果和耐受性 。我们计划就非 诺 贝特这个 品种连续推送几篇研 究文章 ，看看这个产 品国外是如何开发 的。本文 出处见下面截 图： 使用聚合物纳米颗粒系统提高非诺 贝特 的 口服生物利用度 ： 物理化学表征和体 内研 究 1   1  2  Abid Mehmood Yousaf   Dong Wuk Kim Yu-Kyoung Oh /s?__biz=MzIxMjI5MjE4Nw mid=2651815111idx=1sn=b66f3185fd16e433ce831afc5444a297chksm=8cb39bf3b… 1/17 2018/11/16 研如玉 3 3 1 Chul soon Yong  Jong Oh Kim  Han-gon Choi 1 南 阳大学药学 院药学 院，安 山， 2 汉城 国立大学药学 院，首尔 ， 3 Yeungnam大学药学 院，韩 国gyongsan 。 摘要 背景：本研究的目的是制备和比较各种水溶性差的非诺贝特的增强溶解度的纳米颗粒系 统，以选择具有最大改善的口服生物利用度的纳米颗粒制剂。 方法：通过测定每种载体的1％（w/v ）水溶液中的药物溶解度来选择用于不同纳米颗粒制 剂的最合适的赋形剂。聚乙烯吡咯烷酮（PVP ）纳米球，羟丙基- β-环糊精（HP- β-CD ）纳米微 粒和明胶纳米胶囊，配制成非诺贝特/ PVP / 十二烷基硫酸钠（SLS ），非诺贝特/HP- β-CD和非 诺贝特/ 明胶，其优化重量比分别为2.5 ：4.5 ：1、1：4和1 ：8 。使用溶剂蒸发法通过喷雾干燥 技术获得三种固态产物。通过粉末X射线衍射、差示扫描量热法、扫描电子显微镜和傅里叶变 换红外光谱完成这些纳米颗粒的物理化学表征。与药物粉末相比，研究了它们在大鼠中的物理 化学性质、水溶性、溶出速率和药代动力学。 结果：在测试的载体中，PVP、HP- β-CD 、明胶和SLS 显示出更好的溶解性，并被选为各种 纳米颗粒系统的最合适的成分。与药物粉末相比，所有制剂显著改善了非诺贝特的水溶性、溶 出速率和口服生物利用度。该药物在HP- β-CD纳米复合体中以无定形形式存在；然而，在其他 配方中，它以结晶状态存在，强度降低。纳米颗粒的水溶解度和溶出速率（30分钟后）彼此之 间没有显著差异。在本研究中测试的纳米微粒系统中，PVP纳米球和HP- β-CD纳米复合物的初 始溶出速率（最多10分钟）更高；然而，它们都没有产生最高的口服生物利用度。不考虑相对 延迟的溶出速率，明胶纳米胶囊显示出最高的表观水溶性，并且由于更好的润湿和结晶度降 低，提供了药物的最大改善的口服生物利用度（~5.5倍）。 结论：使用溶剂蒸发法通过喷雾干燥技术制备的富含非诺贝特的明胶纳米胶囊可能是一种 潜在的口服药物产品，用于给予水溶性差的非诺贝特，具有增强的生物利用度。 关键词 ：明胶纳米胶囊 ，亲水性 聚合物基质 ，结 晶度 ，改善 口服生物利用度 1.简介