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莫西沙星在泌尿外科感染中的应用及展望 李 昕  喹诺酮的发展 泌尿外科感染 莫西沙星全面满足防治泌尿外科感染的需要 莫西沙星的安全性和耐受性 莫西沙星防治泌尿外科感染的展望 喹诺酮的发展阶段 阶段 品种 作用特点 一代：60年代 萘啶酸 G-菌，对大肠杆菌敏感 半衰期短，体内易代谢， 中枢毒性大，已被淘汰 二代：70年代 吡哌酸 对G-菌效力较强，体内较稳定， 毒性降低，尿中浓度高，主要 用于泌尿系统及胃肠道感染 三代：80-90年代初 诺氟沙星 广谱，提高了G-菌的作用，对  环丙沙星 G+菌，非典型致病菌亦有一定作 氧氟沙星 用。口服吸收改善，组织分布广， 左氧氟沙星 广泛应用于各种感染。 60年代：喹诺酮的雏形－萘啶酸 最早的喹诺酮 1962年研究奎宁时意外发现 1965年上市 G-抗菌素 用于治疗泌尿系感染 70/80年代：吡哌酸 83年：环丙沙星 85/95年代：氧氟沙星和左旋氧氟沙星 今天：莫西沙星 喹诺酮作用分类 当前中国大陆和欧洲喹诺酮应用比较 美国40所外科医院氟喹诺酮用量 美国40所外科医院周边社区氟喹诺酮用量 泌尿外科感染 尿路感染（UTI） 泌尿外科围手术期感染 手术部位感染：围手术期发生在切口或手术深部器官或腔隙的感染 与手术无直接关系的感染 泌尿外科感染重点是尿路感染 顺行感染 逆行感染 尿路感染 泌尿外科感染常见病原菌 G-杆菌最常见 大肠杆菌占90% 变形杆菌、克雷伯氏菌等 常见的G+菌主要是金黄色葡萄球菌、肠球菌 泌尿外科感染常见病原菌 原发性泌尿道感染 大肠杆菌 90％ 继发性泌尿道感染 大肠杆菌30－50％ 克雷白杆菌、变形杆菌较常见 存在梗阻时的尿路感染，大部分是由具高度抵抗性的病原菌所引起，如变形杆菌、沙雷氏菌及大肠杆菌 泌尿外科感染抗菌药物的要求 为广谱杀菌剂，覆盖泌尿外科感染常见病原菌 良好的组织穿透性，在泌尿系统可达到有效杀菌浓度 不良反应少，安全性好 临床经验丰富，疗效肯定 莫西沙星的作用机理 莫西沙星-真正双重靶位作用的喹喏酮 莫西沙星的良好药代动力学特性 莫西沙星较左氧氟沙星的优势 分子结构优化，增强G+菌及厌氧菌抗菌活性 双重靶位，减少耐药产生的可能性 莫西沙星杀菌速度快，起效速度快 (临床, 体外) 药物浓度大于MPC的时间长，有效防止耐药产生 血清和靶组织的药代动力学/药效学优势，提示较高的临床疗效及较低的耐药产生 喹诺酮副作用 喹诺酮副作用 莫西沙星的安全性-肝肾双通道代谢与消除 平衡消除-经肝脏代谢52%，经肾脏代谢45% 减少了肝、肾功能损害所致药物蓄积 对泌尿外科中有肾功能损害患者，使用莫西沙星无须调整剂量 莫西沙星引起的副作用大多数是轻中度，自限性的 中枢神经系统副反应的发生率很低 未发现肝毒性 未发现光毒性 未发现罕见不良事件 莫西沙星在泌尿外科应用的现状 尿路感染（前列腺炎及非淋性尿道炎等非特异感染） 泌尿外科围手术期感染 手术部位感染：围手术期发生在切口或手术深部器官或腔隙的感染 与手术无直接关系的感染（肺部感染） 肾功能不全的病人无需调整剂量 莫西沙星在泌尿外科应用的前景 莫西沙星比较目前在泌尿外科广泛应用的三代喹诺酮，在保持对G-菌良好效果的同时，增强对G+ 菌及厌氧菌抗菌活性。 减少耐药产生的可能性。 在泌尿外科领域已应用在尿路感染（前列腺炎、非淋性尿道炎）及围手术期感染的治疗。 目前缺乏治疗泌尿系感染的相关研究。 危险人群 喹诺酮 (频率) 副作用 曲伐(0.006%) 严重肝损伤 依诺环丙洛美氧氟左氧，司帕，加替，莫西 CYP4