《甲氧苄氨嘧啶》-精选课件.pptVIP

甲氧苄氨嘧啶的合成工艺 甲氧苄氨嘧啶 化学名为2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶 白色或类白色的结晶性粉末，无臭味苦。主要作磺胺类药物的增效剂。适用于呼吸道感染、老年性慢性支气管炎、菌痢、泌尿系统感染、肠炎、伤寒、疟疾等症。 一.甲氧苄氨嘧啶的合成路线 从化学结构来看，它可以从苄亚甲基和嘧啶环处切断。 甲氧苄氨嘧啶 甲氧苄氨嘧啶 甲氧苄氨嘧啶 甲氧苄氨嘧啶 甲氧苄氨嘧啶 1.以氰乙酸乙酯为原料（含有三个碳原子具有活泼氢的化合物） 2.以甲氧丙腈为原料（含有三个相联的碳原子和一个氮原子的化合物） 最简单的环合途径是使用硝酸胍，可以直接引入一个氨基。为了增加丙腈片断的反应活性，可使单甲醚在甲醇钠存在下与甲醇反应，生成2-(3,4,5-三甲氧基苄基)-3-二甲氧基丙腈(简称双甲醚)。闭环时双甲醚比单甲醚具更大反应活性 Thank You! * Please add the title 从切断结果看，一部分为三甲氧基苯甲醛或氯化苄，另一部分为二氨基嘧啶。 而二氨基嘧啶的5位不够活泼，难与苄基片断偶联，所以，嘧啶环还是以逐步合成法合成为宜，即嘧啶环的左半部分先与苄基部分连接，再与右半部分闭环，这是国内外合成甲氧苄氨嘧啶的通用方法 3,4,5-三甲氧基苯