抗变态反应药 ppt课件培训讲学.pptVIP

抗变态反应药物 2. 平滑肌 激动H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。此外，还兴奋胃肠平滑肌，导致痉挛性腹痛等，对于子宫平滑肌的作用有种属差别，豚鼠子宫收缩，大鼠子宫舒张，人体子宫不敏感。 3.腺体 激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。 4. 神精系统 组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉；激动中枢神经H1受体引起中枢兴奋，易化学习记忆过程。小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后阴毛细血管通透性增加而在红斑的位置形成丘疹，最后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。对于局部神精受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应，可作为麻风病的辅助诊断。 变态反应也称过敏反应，是机体受抗原性物质（如细菌、病毒、寄生虫、花粉等）刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反。 用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药物，又称抗过敏药物。包括： 1.抗组胺药 主要是组胺H1受体阻断剂，其他尚有组胺酸脱羧酶抑制剂。 2.过敏反应介质阻滞剂 能稳定肥大细胞膜，阻止组胺及其他过敏反应介质（如慢反应物质、缓激肽等）的释放，产生抗过敏效应，如色甘酸钠、黄芩苷等。 3.其他抗变态反应药 包括钙盐，如氯化钙、葡萄糖酸钙；脱敏制剂，如粉尘螨注射液、泼尼松等。 本章主要介绍H1受体阻断剂、过敏反应介质阻滞剂。 第一节 H1受体阻断剂 一、概述 H1受体阻断剂能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起过敏反应。第一代H1受体阻断剂如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等，多有明显的中枢镇静作用，成为抗过敏治疗时的副作用。第二代H1受体阻断剂如西替利嗪、氯雷他定、阿斯咪唑等，由于不能通过血脑屏障，而没有中枢镇静作用。 药理作用 H1受体阻断作用 对组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩均有阻断作用。对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加、局限性水肿有一定的阻断作用。对H2受体兴奋所致胃酸分泌有影响。 中枢作用 多数第一代H1受体阻断剂，因阻断中枢的H1受体，阻断组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用。其作用强度因患者对药物的敏感性和药物品种而异，以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯本那敏较弱。第二代H1受体阻断剂的中枢作用较弱或几乎无中枢镇静作用。 抗胆碱作用 中枢抗胆碱作用表现为镇静、镇吐作用与抑制延髓化学催吐感受区有关。抗晕动病作用可能与其减少前庭兴奋和抑制迷路冲动有关。外周抗胆碱作用可引起阿托品样作用。第二代H1受体阻断剂的抗胆碱作用很弱或没有。 其他作用 本类药物尚有微弱的a-肾上腺素受体阻断作用和局麻作用。 临床应用 用于（1）变态反应性疾病：对由组胺引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应效果好。对昆虫咬伤一起的皮肤瘙痒和水肿有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对过敏性休克无效。（2）晕动病和呕吐：对晕动病、妊娠呕吐及放射病所致呕吐有效。防晕动病应在乘车、船前15~30分钟服用。（3）镇静、催眠：异丙嗪、苯海拉明有明显中枢有抑制作用，可用于治疗失眠。 不良反应：常见头晕、嗜睡、乏力，还可以引起视物模糊、便秘、尿潴留等，其他还有胃肠反应、恶心、呕吐、腹泻等。局部外敷可致接触性皮炎。偶见兴奋失眠、烦躁不安。 临床常用药物 ——氯苯那敏 1.药理作用：（1）抗阻胺作用：通过阻断H1受体发挥抗过敏作用。（2）抗M胆碱受体作用。（3）中枢抑制作用。其特点是抗组胺作用较强，用量较小，不良反应少。 2.临床应用：适用于各种过敏性疾病、虫咬、药物及食物过敏等。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。 3.用法用量：口服：成人一次4mg，一日3次：肌内注射，一次5~20mg。 4.不良反应：可见胸闷、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向，但很少见。 异丙嗪 药理作用：本药为组胺H1受体阻断剂。有明显的中枢镇静作用，对皮层下中枢亦有广泛的抑制，可产生镇吐体温下降等作用。还有一定的抗胆碱、抗5—羟色胺及局麻作用。能增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药的作用。 临床应用：用于各种过敏性疾病、晕动症、妊娠、麻醉、和手术后的恶心呕吐；与氨茶碱合用治疗哮喘；与氯丙嗪、哌替啶配成冬眠合剂用于人工冬眠。亦可用于镇静、催眠或感冒、过敏性支气管炎引起的咳嗽。 用法用量：口服：一次12.5~25mg，一日1~3次。机内或静脉注射：一次25~50mg。 不良反应：常见困倦、嗜睡、口干、皮炎、胃肠道刺激症状等：偶见粒细胞减少、黄疸、锥体外系反应。过量可致幻觉、惊厥、昏睡及昏迷等。口服及外用可致光敏性皮炎。 赛庚啶 药理作用：具有抗阻胺及抗胆碱作用。其H1受体阻断作用较氯苯那敏、