《作用于血液及造血器官的药物》课件.ppt

药理学 二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 噻氯匹定（ticlopidine） ① 抑制ADP诱导的α-颗粒分泌，从而抑制血管壁损伤的 黏附反应。 ② 抑制纤维蛋白原与受体结合 噻氯匹定抑制ADP诱导的 血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体复合物与纤维酶原结合位点 的暴露，因而抑制血小板聚集。 ③ 拮抗ATP对腺苷酸环化酶的抑制作用等发挥抗血小板 作用。主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周动脉血 栓性疾病的复发，疗效优于阿司匹林。不良反应常见 恶心、腹泻、中性粒细胞减少等。 第三节 抗血小板药 三、凝血酶抑制药 凝血酶是最强的血小板激活剂。根据药物对凝血 酶的作用位点可分为： ① 双功能凝血酶抑制药，如水蛭素可与凝 血酶的催化位点和阴离子外位点结合。 ② 阴离子外位点凝血酶抑制药，仅能通过催 化位点或阴离子外位点与凝血酶结合，发 挥抗凝血酶作用。 第三节 抗血小板药 阿加曲班(argatroban) 阿加曲班与凝血酶的催化部位结合，抑制凝血酶 的蛋白水解作用，阻碍纤维蛋白原的裂解和纤维 蛋白凝块的形成，使某些凝血因子不活化，抑制 凝血酶诱导的血小板聚集及分泌作用，最终抑制 纤维蛋白的交联，并促使纤维蛋白溶解。 第三节 抗血小板药 水蛭素（hirudin）和重组水蛭素（lepirudin） 水蛭素以1：1分子比直接与凝血酶的催化位点和阴离子外 位点结合抑制凝血酶活性，抑制凝血酶的蛋白水解功能， 因此抑制纤维蛋白的生成，也抑制凝血酶引起的血小板聚 集和分泌，从而抑制血栓形成。临床主要用于预防术后血 栓形成、经皮冠状动脉成形术后再狭窄、不稳定型心绞 痛、急性心肌梗死后溶栓的辅助治疗、DIC、血液透析及体 外循环等。肾衰竭患者慎用。 第三节 抗血小板药 * * 第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 Drugs with Actions on Blood and Hematopoisis 1.抗凝血药 凝血因子及凝血过程 抗凝血药肝素、低分子量肝素及香豆素类 2.纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 （1）纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、阿尼 普酶及组织型纤溶酶原激活剂。 （2）纤维蛋白溶解抑制药：氨甲苯酸 3.抗血小板药 内容提要 （1）抑制血小板代谢的药物 环氧酶抑制药-阿司匹林 TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药 磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫 （2）阻碍ADP介导的血小板活化的药物：噻氯匹定 （3）凝血酶抑制药：阿加曲班 （4）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 内容提要 4.促凝血药：维生素K 5.抗贫血药及造血细胞生长因子 （1）抗贫血药:铁剂、叶酸、维生素B12 （2）造血细胞生长因子：红细胞生成素、非 格司亭、沙格司亭 6.血容量扩充药：右旋糖酐 内容提要 教学基本要求 掌握：抗凝血药肝素的药理作用、作用机制、临床 应用及不良反应。低分子量肝素、链激酶、 尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂和阿司匹林 药理作用与临床应用。 教学基本要求 熟悉：香豆素类、阿尼普酶、氨甲苯酸、利多格 雷、双嘧达莫、噻氯匹定、水蛭素、维生素 K、铁剂、叶酸、维生素B12、红细胞生成 素、非格司亭、沙格司亭及右旋糖酐的药理 作用与临床应用。 了解：阿加曲班及凝血酶的作用与应用。贫血的原 因及治疗药物。 一、血液凝固与凝血因子 血液凝固因子和同义名 因子 同义名 Ⅰ 纤维蛋白原（fibrinogen） Ⅱ 凝血酶原（prothrombin） Ⅲ 组织凝血激酶（tissue thromboplastin） Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素(proaccelerin) Ⅶ 前转变素（proconvertin） Ⅷ 抗血友病因子(antihe