《紫杉醇与泰索帝(多西他赛)》课件.pptVIP

泰索帝新一代的紫杉类化疗药 -----泰索帝与紫杉醇的区别 赛诺菲-安万特 肿瘤部 内容 活性物质来源及性状 结构特征 剂型 作用机理 药代动力学 体外活性 耐药性比较 临床适应症 预防性用药 毒副作用 活性物质来源 紫杉醇：来源于太平洋紫杉树皮 无色或微黄色粘稠液体 泰索帝：取自欧洲紫杉针叶 黄至棕黄色的粘稠液体，配有溶剂 结构特征：泰索帝与紫杉醇 D：烷氧基 P：苯甲酰苯基 D：羟基 P：乙酰基 泰索帝的取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此泰索帝与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍 剂型 紫杉醇： 30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶。每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（Cremophor EL）和49.7% USP规格无水乙醇 泰索帝： 泰索帝?浓缩液：80mg/2ml （多西他赛溶于吐温80） 溶剂：6ml乙醇水溶液(13% w/w) 泰索帝?浓缩液：20mg/0.5ml（多西他赛溶于吐温80） 溶剂：1.5ml乙醇水溶液(13% w/w) 泰索帝与紫杉醇的作用机理 泰索帝的药代动力学 细胞株 IC50a(ng/ml) [IC50(紫杉醇)] 耐药性比较 紫杉醇： 多药耐