性激素类药物教学案例.pptVIP

临床应用及不良反应 严重烧伤，慢性腹泻，大手术后蛋白质分解和损失过多的消耗性疾病 骨折后不易愈合和骨质疏松症 早产儿，儿童生长发育迟缓和营养不良 女性可出现轻微男性化如痤疮，多毛症，声音变粗等 长期使用可引起黄疸和肝功能障碍 雄激素拮抗剂 雄激素受体拮抗剂 拮抗二氢睾酮DHT对雄激素受体的作用，阻断和减弱雄激素在其敏感组织的效应 可用于治疗痤疮、女子男性化、前列腺增生和肿瘤形成 雄激素合成抑制剂 5α－还原酶抑制剂：抑制该酶将睾酮转化为DHT，有效降低血浆和前列腺组织中DHT浓度，可用于治疗良性前列腺增生，如非那利得。 17 α－羟化酶抑制剂：该酶的作用是将孕烯醇酮转化为去氢表雄酮，为合成睾酮提供前体，可用于治疗雄激素相关疾病如前列腺癌。 雄激素受体拮抗剂 环丙孕酮 奥生多龙 氟他胺 比卡鲁胺 环丙孕酮醋酸酯 与DHT竞争性结合雄激素受体 具有孕激素活性，并抑制促性腺激素分泌 用于治疗痤疮，男性秃发，女性多毛症及男性化症状 也用于青春期早熟，前列腺增生，前列腺癌及抑制性欲 氟他胺 为非甾体类雄性激素拮抗药，可与雄激素竞争雄激素受体，并与之结合成受体复合物，进入细胞核内与核蛋白结合，从而抑制依赖性雄激素的肿瘤细胞生长 适用于前列腺癌 常见有男性乳腺发育、溢乳，有出现轻度的恶心、呕吐、失眠和疲劳。偶见性欲减退，暂时性肝功能异常等。