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抑制血小板聚集和活化,阻止血小板参与血栓形成。 1.阿斯匹林 75~325mg/日。阻止TXA2和前列腺素的合成,减少血小板聚集,作用约10天,副作用主要是胃肠道反应。 2.抵克力得 250mg 1~2次/日。其作用机理为抑制血小板表面的ADP受体,抑制ADP等诱导的血小板聚集,且不影响阿斯匹林阻滞的环氧酶通道对极少见的阿斯匹林严重过敏者可用本类抗血小板制剂代替。副作用:粒细胞减少。 (七)抗血小板药物 3.潘生丁 25~100 mg 3次/日。其作用机理为抑制磷酸二酯酶,增加cAMP含量,抑制TXA2合成,与血小板表面的ADP受体结合,抑制的聚集。 4.血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂 阿替单抗(Abciximab),价格昂贵。 其作用为抑制血小板聚集的最后共同途径。 (八)溶栓药物 (九)中医中药 * * (4)钙拮抗剂 地尔硫卓30~90 mg 3/日(缓释剂90 mg 1/日),维拉帕米80~120 mg 3/日(缓释剂240 mg 1/日)。 不作为急性心肌梗死的常规用药,可在有冠状动脉痉孪时使用。 3. 溶栓治疗--再灌注心肌 ①适应证:持续胸痛?30分钟,含服硝酸甘油不能使症状缓解;心电图至少2个相邻的导联有ST抬高?0.1mv,距症状发作的时间 ? 6小时:最有益; 6~12小时:较少,但仍有重要的益处; ? 12小时:益处减少,但经选择的病人仍可能有用。 (1)适应证和禁忌证 ②禁忌证:急性内出血;可疑主动脉夹层分离;有出血性脑血管意外病史;在2周内做过大手术或外伤;不能控制的高血压,至少两次测定结果血压 ?180/110 mmHg;活动性消化性溃疡。 (2)溶栓途径 ①冠状动脉内溶栓 ②静脉溶栓 ①链激酶(SK)或重组链激酶(r- SK ) 为非纤维蛋白特异性激活剂。常用剂量为150万u溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖液中,静脉滴注30~60分钟。冠状动脉再通率为70%~78%。 ②尿激酶(UK) UK为一种天然,无抗原性的纤溶原直接激活剂,亦为非纤溶蛋白特异性激活剂。常用剂量为150万U静滴,30~60分钟滴注完毕。冠状动脉再通率约50%。 (3)常用溶栓药物的剂量和给药方法 ③乙酰纤溶酶原-链激酶激活剂复合物(APSAC) APSAC为第二代溶栓药物,去酰化后被激活,半衰期120分钟,仅需一次静注,常用剂量为30mg,于5~10分钟内静脉注入。冠状动脉再通率为80% 。我国临床应用该药经验的报道不多。 ④组织型纤溶酶原激活剂(tPA)或重组tPA 为纤溶蛋白特异性激活剂,作用于血栓表面的纤溶酶原,使之激活为纤溶酶,溶解血栓中的纤维蛋白,同时也在一定程度上降解血循环中的纤维蛋白原。首剂10 mg 静注,然后1h内静滴50mg,之后予 40mg静滴2h ,总剂量为100mg 。冠状动脉再通率60min为74%,90min为84%。 ⑤单链尿激酶型纤溶酶原激活剂(SCUPA) 为UK的前体,为纤溶蛋白的特异性激活剂。常用剂量为首剂20mg静注,然后1h内静滴60mg,冠状动脉再通率与常规剂量tPA相似。我国尚无应用该药的报道。 美国FDA批准的溶栓剂比较 SK APSAC tPA 剂量 30-60min内150万U 5min内30mg 90min内100mg 半衰期 20 min 100 min 6 min 抗原性 有 有 无 过敏反应 有 有 无 纤维蛋白原耗竭 严重 严重 中度 颅内出血 0.3% 0.6% 0.6% 90min再通率 40% 63% 79% 每百例中挽救生命 2.5 2.5 3.5 每例费用(美元)290 1700 2200 直接指征 静脉溶栓开始后90分钟作冠状动脉造影达到TIMI III级者表明梗塞血管再通。 不作为临床常规,
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