药理学总论新.pptVIP

第一章 总论 第一节 绪 言 学习目标 1、掌握药物的概念 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 3、理解药理学的学科任务 4、了解药理学的发展史 一、基本概念 1.药物（drug） ： 是指作 用于机体用以预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。 2. 食物、药物、毒物关系： 有些是药食同源，如海带、苦瓜等；药物与毒物间仅存在量的差异。 二、药理学(pharmacology) 1.概念：  药理学（pharmacology）是研究药物和机体（包括病原体）相互作用的规律及其机制的一门学科。  2.研究内容： 药效学：药物效应动力学（pharmacodynamics） 药动学：药物代谢动力学（pharmacokinetics） 三、药理学的学科任务 1、药理学在医学领域中的地位 桥梁学科，多学科融汇。 2、学科任务： 四、药理学的形成和发展 《神农本草经》是世界上第一部药物书 《新修本草》是我国第一部药典 《本草纲目》是我国传统医学的经典著作 第二节 药物效应动力学 学习目标 1、掌握药物作用两重性的概念 2、理解药物的基本作用 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念 4、理解剂量与效应之间的关系 一、药物作用的基本表现 兴奋 抑制 指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。 抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。 二、药物作用的主要类型 （一）作用部位:局部作用和吸收作用； （二）选择性：选择作用和普遍细胞作用； （三）两重性：防治作用和不良反应 预防作用 (一)防治作用 对因治疗 治疗作用 对症治疗 补充(替代)治疗 （二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应 1、副反应 与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大， 可预知，可转化 2、毒性反应 剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌、致畸胎、致突变） 3、变态反应 (过敏反应) a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可预知 6、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应 5、停药反应 突然停药后原有疾病反跳 4、继发反应 应用药物治疗疾病而引发的不良后果 三、药物作用机制 本课重点介绍药物作用的受体机制。 (一)受体概念 1.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。 （二）受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构相适应的配体特异结合。 2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性,作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。 亲和力：是指药物与受体结合的能力。 内在活性（intrinsic activity, 效应力） ：指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。 内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。 第二节 机体对药物的影响—药动学 学习目标 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素； 2、理解药物跨膜转运方式; 3、掌握常用药动学参数及其意义. 一、 药物的跨膜转运 （一）被动转运 被动转运 (passive transport)： 多数药物属于被动转运。 被动转运的特点： 1.高浓度---低浓度(又称下山转运) 2.不消耗能量 3.不需要载体，无竞争抑制和饱和现象。 （二）主动转运 主动转运 (active transport)的特点： 低浓度--高浓度 (又称上山转运) 需要消耗能量，有饱和性。 3. 需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性抑制和饱和现象。 二、药物的体内过程 （一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。 给药途径： 1.口服给药； 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect) 2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rect