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- 2018-12-10 发布于湖北
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专家会:平稳控释、准确达标新
精准医疗时代,GITS技术优化降压;内容提要;硝苯地平:第一代二氢吡啶类CCB ;短效CCB:增加冠心病患者死亡风险;缓/控释制剂能克服短效药物的弊端;缓/控释制剂尤其适用于心血管疾病;高血压指南推荐优先使用长效制剂;目前常用的缓/控释剂型工艺及特征;内容提要;药物的消除速率是与血药浓度(NOT药量)成正比,即单位时间内消除恒定比例的药物
t1/2(血药浓度降低一半所用时间)因此恒定的,与药物剂量或药物浓度无关
停药5个t1/2的时间后,体内药物可基本消除干净——100%、50%、25%、12.5%、6.25%、3.125%(5%)
每个t1/2给药一次,经过5个t1/2后可达到稳态;缓释制剂(sustained-release preparation):用药后在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂;其药物释放主要是一级过程
长半衰期药物本质上还是一个一级动力学过程,有明显的峰谷波动,即使经过5个t1/2后,也不是一个平稳的平台直线,而存在着浓度的波动;指单位时间内药物按恒定的量进行消除,即单位时间消除的药量相等,与血药浓度无关;
药量超过机体最大消除能力,药物按最大消除能力恒量消除
t1/2 (血药浓度下降一半的时间)就不是一个恒定的数值,随血药浓度高底而变化,也没有临床意义;;控释制剂(controlled release preparations)系指药物能在预定的时间
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