银杏叶提取物在心脑血管疾病中的应用进展.docVIP

银杏叶提取物在心脑血管疾病中的应用进展 西部医学2006年5月第18卷第3期MedJWestChina,May2006,Vo1.18,No¨3 银杏叶提取物在,bN血管疾病中的应用进展 王明礼,罗国银综述肖欣荣审校 (1.成都军区成都长寿桥干休所门诊部.四川成都6100412成都军区总医院干部病房,四川成都610083) 【摘要】银杏叶提取物具有清除自由基,降低过氧化脂质的产生.提高红细胞超氧化物歧化酶活性及抗血小板活化 因子引起的血小板凝集等生理活性,在心脑血管疾病中具有很好的临床应用前景. 【关键词】银杏叶提取物;心脑血管疾病;药理作用;临床应用 【中图分类号】R543~R743【文献标识码】A【文章编号】1672-3511(2006)03-0363-03 银杏(GinkgobilobaI)又名白果,是2亿年前冰川 时期在地球上的孑遗植物之一,素有裸子植物活化 石之称,分布以中国和日本为主,而我国是银杏的发 源地,其资源占世界总量的70.09,6左右.20世纪6O年 代,德国人WillamarSchwabe首次从银杏叶获得银杏 叶提取物(EGb),并用于治疗心脑血管疾病,且疗效显 着.现就其药理与临床应用进展综述如下. 1EGb761的有效成份 1.1黄酮类(flavonoids)银杏叶中含有黄酮类,萜 内酯类以及少量的多酚类,生物碱,长链醇,酮类及微 量元素等主要化学成份.黄酮类含量为22.09,6～ 27.09/5,约38种,主要是单黄酮(Monoflavones),黄酮 醇(Flavonols)及其甙类(主要是山萘酚和槲皮素的葡 萄糖鼠李糖甙);双黄酮(Biflavones)及儿茶素类 (Iatechines)等.它们通常与糖苷类结合,是极好的天 然抗氧化剂,具有清除自由基的作用. 1.2萜内酯类(terpenoidslactone)银杏叶中萜内 酯含量为5.09/5～7.09/5,主要有银杏内酯 (Ginkgolides)A,B,C,M和J等二萜类物质和白果内 酯(Bilobalide)等倍半萜类物质.其中银杏内酯占 2.8～3.4,白果内酯2.69,6～3.29,6,白果内酯可 能是银杏内酯的代谢中间物.银杏内酯含量的多少是 评价EGb761质量的关键[1]. 1.3其它聚异戊烯醇属于多烯醇类(或多萜醇类), 是银杏叶中存在的一种脂类化合物,有顺式和反式两 种构型,它对维持肝功能和促进造血功能起重要作用. 此外,银杏叶中还含有脂肪酸,羟基酸,莽草酸,氨基酸 及6一羟基犬尿喹啉酸(6一HKA)等.6-HKA是广谱中 枢神经氨基酸拈抗剂,作用于N甲基-D-门冬氨酸 (NMDA),能降低脑缺氧.目前所说的银杏酸主要指 白果酸,氢化白果酸,银杏酚,白果酚,这些成份可能与 致过敏,致突变有关,是gGb中的毒副作用成分,其含 量应控制在5btg/g以下. 2EGb761的药理作用 2.1抗氧化,清除自由基氧气在参与生命活动的同 时也产生氧自由基,包括超氧阴离子(O.),羟自由基 (OH),NO自由基及过氧化氢(H.0.)和单线态氧等, 引起细胞损伤:与此同时,机体具有抗氧自由基防御系 统,如超氧化物歧化酶(SOD),消除氧自由基对细胞的 损害作用.氧自由基过量产生与抗氧自由基防御系统 功能减低可导致多种疾病的发生,如心脑血管疾病,癌 症,神经系统的早老性痴呆,帕金森病,癫痫,心肌缺血 再灌注损伤等,以及肝炎,糖尿病,白内障,炎症等都与 自由基和抗氧自由基防御系统失衡有关. 抗氧化作用是EGb的主要药理作用之一.大量体 外试验表明,EGb中黄酮类化合物能清除自由基,包 括超氧阴离子,羟自由基,NO,脂质过氧化自由基等. 银杏内酯B(ginkgolindeB,GB),白果内酯(BB)也有 清除自由基的作用,但内酯A无此作用[2].在离体试 验中,EGb可以清除缺血再灌注心肌产生的NO和氧 自由基.Kubota等[3]还发现EGb中的槲皮酮可通过 增加血管内皮细胞中的Ca件浓度激活NO的合成和 释放,引起血管舒张,这也是EGb治疗心脑缺血性疾 病的理论基础之一. 2.1抗血小板活化因子(PAF)作用PAF属磷脂类 化合物,分子量为1100,化学名为乙酰磷酸胆碱 (AGEPC),主要由血小板,白细胞,巨噬细胞和血管内 皮细胞产生.目前认为PAF的合成途径为:①炎性细 胞合成途径:受刺激后,细胞内游离钙增多,激活钙依 赖性的磷脂酶A2(PIA2),产生溶血性PAF(Iyso— PAF),再经乙酰转移酶酰化为PAF.②非炎性细胞合 成途径:细胞膜的醚联磷酯在乙酰胆碱转移酶作用下, 直接产生PAF.PAF的生物效应是通过PAF作用于 细胞膜上的PAF受体而产生的,由于它作用的组织和 细胞众多,参与多种病理生理过程,具有广泛的生物活 性.