课件：中枢神经系统药物.ppt

卤加比 易水解，pH 6~7时最稳定 对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗作用 在体内代谢成γ-氨基丁酰胺 载体 活性部分 三、其他结构的抗癫痫药物 精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。主要有精神分裂症、躁狂症、抑郁症、焦虑症等。 第三节 抗精神失常药 病因： 精神分裂症可能与患者脑内多巴胺过多有关。 抑郁症可能与患者脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺浓度降低有关。 药物特点 具有不同程度的镇静作用 抗精神病作用是药物的选择性对抗和治疗，而不是通过镇静作用 长期应用一般不产生成瘾性 抗精神失常药按其主要适应症可分为 抗精神病药 抗躁狂药 抗焦虑药 抗抑郁药 三环类： 吩噻嗪类 噻吨类 二苯并氮杂卓类 抗精神病药：三环类 丁酰苯类 吩噻嗪类药物是一类重要的三环类抗精神病药，最早用于临床的是异丙嗪，用于抗过敏和镇静。是第一代抗精神病药。 氯丙嗪是在异丙嗪结构中加入氯原子，增加了脂溶性，更易于透过血脑屏障，具有很强的抗精神失常作用。 一、药物的类型及发展 1. 三环类 异丙嗪, R1=N(CH3)2, R2=Cl氯丙嗪 构效关系：吩噻嗪类药物的基本结构是2、10-取代的吩噻嗪衍生物。吩噻嗪本身无抗精神病作用，主要由两个侧链发挥作用。 此类药物的基本结构为吩噻嗪母核，也可看成是二苯并噻嗪或2,10位取代的硫氮杂蒽。 ① 吩噻嗪环上取