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抗癫痫药1h
常用抗癫痫药物 抗惊厥药(anticonvulsant) * 抗癫痫药 Antiepileptic Agents 一类慢性、反复性、突然发作性的神经系统疾病。 其特征为脑局部病灶神经元阵发性异常高频率放电,并向周围扩散,导致大脑功能短暂失调,呈现短暂的运动、感觉或精神异常。 发作时多伴脑电图异常。 癫痫(epilepsy) 发病机制 兴奋性递质谷氨酸Glu 抑制性递质GABA 失衡 Na+,Ca2+内流 神经元去极化 神经元超极化 K+外流,Cl-内流 1. 抑制病灶区神经元的异常放电 2.遏制异常放电向正常组织扩散 增强GABA作用或干扰 Na+,Ca2+,K+等离子通道 抗癫痫药的作用机制: 地西泮、劳拉西泮、苯妥英钠、苯巴比妥 指大发作持续状态,反复抽搐,持续昏迷,不及时解救危及生命 4.癫痫持续状态 卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠 意识突然丧失,全身强直-阵挛性抽搐,继之较长时间的中枢神经系统功能全面抑制,持续数分钟,EEG呈高幅棘慢波或棘波 3. 强直-阵挛性发作(大发作) *首选糖皮质激素、丙戊酸钠、氯硝西泮 依年龄可分为婴儿、儿童和青春期肌阵挛*,部分肌群发生短暂的(约1s)休克样抽动,EEG表现为特有的短暂爆发性多棘波 2. 肌阵挛性发作 乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪 多见于儿童,短暂的意识突然丧失, EEG呈3Hz/s高幅左右对称的同步化棘波,持续30s内 1. 失神性发作 (小发作) 全身性发作:皮层和皮层下神经网络异常同步化 扑米酮、丙戊酸钠、拉英酸钠 冲动性神经异常,无意识的运动,如唇抽动、摇头等。病灶在颞叶和额叶,持续30s~2min 2. 复合性局限性发作(神经运动性发作) 卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥 局部肢体运动或感觉异常,持续20~60s 1. 单纯性局限性发作 局限性发作:兴奋性与抑制性递质活动失衡 治疗药物 临床特征 发作分类 癫痫分类 苯妥英钠(phenytoin sodium) 卡马西平(carbamazepine) 苯巴比妥(phenobarbital) 乙琥胺(ethosuximide) 丙戊酸钠(sodium valproate) 苯二氮卓类 (BZ) (一)药理作用及机制 1、不能抑制癫痫病灶异常放电,但能阻止它向正常脑神经扩散。 ◆苯妥英钠(大仑丁) 2、膜稳定作用,减少Na+,Ca+内流,减少动作电位产生。 (二)临床应用 1、抗癫痫:治疗大发作和局限性发作的首选药 对小发作无效,甚至使病情恶化 2、治疗中枢神经痛:三叉神经痛、舌咽神经痛 3、抗心律失常:对强心苷引起的心律失常效果好 (三)体内过程 1、口服吸收慢、不规则 2、强碱性,刺激性大 3、对于癫痫持续状态可以用iv 4、生物利用度不同制剂差异显著,有明 显个体差异 (四)不良反应 1、胃肠道反应 2、口服过量:影响小脑前庭功能-眩晕、共剂失调、头痛、眼球震颤 iv过快:心律失常、血压↓ 3、过敏反应:皮肤瘙痒、皮疹、血小板减少、再障 4、致畸:智能障碍、小头、眼距过宽 贫血 卡马西平(酰胺咪嗪 ):广谱抗癫痫药且效果好,单纯性局限性发作和大发作的首选药之一,还可治疗三叉神经痛和尿崩症。 乙琥胺:失神小发作首选药, 副作用少。 丙戊酸钠:广谱,各种类型都有效但都不作为首选。对失神小发作疗效优于乙琥胺,但肝毒性严重致死,临床仍选用乙琥胺。大发作合并小发作时的首选药。 苯二氮卓类地西泮:癫痫持续状态的首选药。 惊厥:各种原因引起的CNS过度兴奋的 一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒。 一、常用药物分类 巴比妥类(Barbiturates) 苯二氮卓类 (Benzodiazepines) 水合氯醛(Chloral hydrates) 硫酸镁(Magnesinm sulfate) 二、代表药物——硫酸镁※ (一)药理作用:依赖于给药途径 1、口服:泻下、利胆 2、外用热敷:消炎、去肿 3、注射:抗惊、降压 (二)作用机制 ?Ca2+ :神经信息传递+骨骼肌收缩所必需
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