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药理学复习重点
名词解释
1、药理学:是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
2、药效动力学:主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
3、药代动力学:主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)及排泄的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。
4、药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用;药物效应是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
5、全身作用:又称吸收作用或系统作用,是指药物通过吸收经血液循环(或直接进入血管)而分布到机体有关部位发挥的作用。
6、被动转运:是指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧,其转运速度与膜两侧的药物浓度差(浓度梯度)成正比。
7、首关效应:是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少,药效降低。
8、半衰期:指血药浓度降低一半所需要的时间。
9、生物利用度:是表示药物经血管外给药活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度,它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。
10、不良反应:药物的一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应,按其性质可分为:副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、停药反应。三致反应包括致畸胎、致癌与致突变,均属于慢性毒性范畴。
副作用:用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
12、效能:是指药物分子引起生理反应的能力,不同药物引起的反应不同,准确地说应称为内在效能或内在活性。药物的效能取决于药物本身的内在活性和药理作用特点。
13、LD50:半数致死量,引起半数动物死亡的剂量。
14、ED50:半数有效量,引起半数动物产生疗效的剂量。
15、调节痉挛:毛果芸香碱兴奋M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,对晶状体的牵拉作用减弱,晶状体变凸,屈光度增加,看近物清楚、看远物模糊。
16、调节麻痹:阿托品阻断睫状肌M受体,睫状肌松弛退向边缘,而使悬韧带拉紧,晶状体呈扁平,屈光度减低,看近物模糊、看远物清楚。
17、停药反应:是指突然停药后原有疾病(症状)加重也称反跳,长期服用可乐定停药后血压升高。
18、过敏性休克:主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降,支气管痉挛及粘膜水肿出现呼吸困难。
药物对机体的作用——药效学
药物作用的方式:根据药物作用部位,无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用,称为局部作用;全身作用是指药物通过吸收经血液循环(或直接进入血管)而分布到机体有关部位发挥的作用。
1、受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。受体主要是细胞膜或细胞内的大分子化合物如蛋白质、核酸、脂质等。
2、竞争性拮抗剂特点: EQ \o\ac(○,1)与激动剂竞争同一受体的结合位点,可逆性结合
EQ \o\ac(○,2)降低其亲和力,而不改变内在活性(Emax不变)
EQ \o\ac(○,3)增加激动剂剂量后,激动剂的量效曲线平行右移,斜率和最大效 应不变
3、治疗指数TI可用来估计药物的安全性,此数值越大越安全。
机体对药物的作用——药动学
1、弱酸性药物在酸性环境中不易解离,在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反,在酸性环境中大部分解离,在碱性环境中不易解离。
离子障:分子 极性低、疏水、溶于脂、可通过膜 易吸收
离子 极性高、亲水、溶于水、不可通过膜 难吸收
口服碳酸氢钠可使血浆及尿液碱化,既可促进巴比妥类弱酸性药物由脑组织向血浆转运,也可使肾小管重吸收减少,加速药物自尿排出,这是抢救巴比妥类药物中毒的措施之一。
2、吸收:是指药物从用药部位进去血液循环的过程。 EQ \o\ac(○,1)消化道吸收 药物从胃肠道粘膜吸收,主要通过被动转运;除口服外,还可经舌下给药或直肠给药,而分别通过口腔、直肠和结肠的粘膜吸收; EQ \o\ac(○,2)注射部位的吸收 皮下或肌肉注射,吸收速率是静脉注射肌肉注射皮下注射; EQ \o\ac(○,3)呼吸道吸收 气雾剂; EQ \o\ac(○,4)皮肤和粘膜吸收
药物在体内的分布主要取决于药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液的PH和药物的理化性质,以及血-脑屏障等因素。
药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄是一个连续变化的动态过程。其与药物作用开
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