课件：抗病毒药的临床应用.pptVIP

本品通过选择性抑制感染细胞内的编码的Gag和Gag-Pol多蛋白前体加工，继而抑制形成成熟的病毒颗粒形成，从而减少体内病毒载量。 本品可与其他抗逆转录病毒药联合治疗HIV感染。 最常见的不良反应为恶心、黄疸和皮疹。 阿扎那韦（Atazanavir） * 本品是阿普那韦的前药，人体代谢福沙那韦合成阿普那韦，使福沙那韦成为阿普那韦的“缓释剂型”。福沙那韦被快速、完全的水化成为阿普那韦。 本品可与其他抗逆转录病毒药联合治疗HIV感染。 福沙那韦 （Fosamprenavir） * 最常见的不良反应包括甘油三酯升高、皮疹、抑郁或情绪障碍，血糖升高、恶心、腹痛、腹泻、乏力、头痛、恶心等。糖尿病患者接受福沙那韦治疗后可能使糖尿病病情加重。可能出现脂肪异常分布综合征，患者发生心肌梗死的风险增加。少数患者出现肾结石。 福沙那韦 （Fosamprenavir） * 作用机制是选择性抑制感染细胞内的编码Gag-Pol多聚蛋白前体分裂，继而抑制形成成熟的病毒颗粒。 用于初治患者抗HIV治疗。 常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘等胃肠道反应。少数患者可能发生严重的皮疹。肝脏损伤。血脂升高，升高血糖，可能引起脂肪分布异常综合征。 地瑞那韦 （darunavir） * 本品能够抑制HIV感染细胞中病毒Gag及Gag-Pol多聚蛋白的加工过程，从而可以阻止成熟病毒体的形成。 本品用于抑制对其他蛋白酶抑制剂产生耐药的HIV病毒的复制。 本品与利托那韦联用可引起糖尿病、既往糖尿病恶化、高糖血症及高脂血症，支气管炎、咳嗽，虚弱、疲劳、头 痛、失眠。 替拉那韦 （Tipranavir） * 本品为洛匹那韦与利托那韦的复方制剂，利托那韦可抑制肝脏细胞色素CYP3A 酶对洛匹那韦的代谢而使后者的血浓度增高。洛匹那韦与利托那韦均可抑制病毒gag-pol多蛋白前体裂解为功能蛋白，形成无感染活性的病毒颗粒。 洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir/Ritonavir, LPV/RTV, Kaletra) * 本品可与其他抗逆转录病毒药联合治疗HIV感染。 常见的不良反应有腹泻，大多轻中度，此外可有乏力、恶心、呕吐、无力、胸痛、失眠、皮疹、发热、心悸、气急等。实验检查可有血糖升高、肝酶升高、γGT升高、胆固醇及甘油三酯升高、中性粒细胞减少等。 洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir/Ritonavir, LPV/RTV, Kaletra) * 雷特格韦 （Raltegravir） 通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶，抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组。整合失败的HIV基因组无法生成新的感染性病毒颗粒。 整合酶抑制剂(integrase inhibitors) * 雷特格韦 （Raltegravir） 本品适用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，用于对多种抗逆转录病毒药物耐药的HIV-1感染的成年患者。 最常见的治疗相关不良反应是腹泻、恶心、疲乏、头痛和瘙痒。 整合酶抑制剂(integrase inhibitors) * 本章幻灯作者：李光辉（复旦大学） 本品为单磷酸去氧胞苷的无环膦酸盐核苷酸类似物。对CMV、HSV、EB病毒、人疱疹病毒-6（HHV-6）、疱疹病毒-8、乳头状瘤、痘病毒及腺病毒等多种病毒具有抑制作用。其作用机制主要为抑制病毒DNA合成。 西多福韦（cidofovir） * 本品仅适用于艾滋病患者并发的CMV视网膜炎。 不良反应主要为肾毒性，有蛋白尿、肾功能减退，中性粒细胞减低，眼内压减低，眼色素层炎、虹膜炎等。此外可有代谢性酸中毒、发热、头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、贫血，AST、ALT增高等。 西多福韦（cidofovir） * 干扰素（Interferon, IFN） 干扰素是人体受各种诱导物刺激而产生的一类具有多种生物活性的糖蛋白，具有抗病毒、免疫调节及抗增殖等作用。 IFN可分为α、β、γ三种主要类型，分别为人白细胞干扰素（α-IFN）、人成纤维细胞干扰素（β-IFN）和人免疫细胞干扰素（γ-IFN）。IFN-α与-β主要与抗病毒作用有关。 抗肝炎病毒药物 * 【药理作用】 IFN可通过阻止病毒进入宿主细胞、阻止其脱壳、mRNA的合成或甲基化、阻止病毒蛋白的翻译或病毒装配和释放等作用而抑制病毒生长繁殖。IFN还可作用于机体免疫系统有利于消除病毒的作用。 【临床应用】 慢性乙型肝炎和慢性丙型肝炎。 【不良反应】 流感样发热、寒战、全身不适、关节酸痛等。可有乏力、纳差、体重减轻、肌肉酸痛、恶心、脱发、白细胞或血小板减少。长期应用可引起精神激动、忧郁、失眠、嗜睡、甲状腺功能异常，自身免疫病等。 干扰素 * 核苷类似物 核苷类似物主要通过病毒产生的胸腺嘧啶核苷激酶，使