课件：第六章心血管药物.ppt

氯噻嗪 作用弱 氢氯噻嗪 应用最多的利尿药，作用温和，持久，可单用于轻度高血压，但多与其它降压药合用，以增强药效 氢氟噻嗪 C6吸电性取代，作用↑ ※ 氯噻酮：临床作用最广的利尿降压药， 且长效 二、喹唑啉酮类 三、袢利尿药 呋喃苯胺酸（速尿、腹安酸、呋噻米） 四、保钾利尿药 1.直接作用的利尿药 氨苯蝶啶 阿米洛利 2.醛固酮拮抗剂 螺内酯 安替舒通 （1）可乐定 兴奋中枢IR1受体，抑制外周去甲肾上腺素的释放。有镇静、口干副作用，与兴奋α2受体有关 （2）莫索尼定 降压作用同可乐定，但不产生镇静作用 Ⅱ类 交感神经抑制药 ※甲基多巴因在体内可被代谢为 α－甲基去甲肾上腺素 而具有抗高血压作用 Ⅲ类 血管扩张药 可直接作用于小动脉平 滑肌， 使血管扩张，血压下降 1.肼酞嗪 2.双肼酞嗪 3.米诺地尔 作用较肼酞嗪强，适用轻度高血压 Ca++内流↓ →心肌收缩力↓ →心律↓ 血管平滑肌松弛→血压↓ 减少心肌作功量和耗氧量→抗心绞痛 Ⅳ类 钙拮抗剂 70年代初用于临床 ※作用机理 ：钙离子进入肌细胞在肌肉收缩过程中起重要作用，钙拮抗剂阻止心肌、血管平滑肌细胞外的钙离子内流，能减弱收缩力、扩张血管、减少心肌耗氧量，并能增加心肌供氧，故可用于心绞痛和心律不齐。由于松弛血管平滑肌、减少血管外周阻力而产生降压作用，也可能部分由于血管壁上α受体缺钙而不能激活，导致降压，因此可用作降压药。 分类（按化学结构） 一、异搏定类： ※维拉帕米 二、二氢吡啶类 ： ※硝苯地平 三、地尔硫卓类 ：盐酸地尔硫卓 一、异搏定类 ※维拉帕米 (异博定）P209-210（9-39） 左旋是室上性心动过速首选药。 降压作用较温和，作用持续时间短，对轻度和中度高血压具有安全有效地降压作用，不干扰血糖、血脂代谢，对肾素系统无影响。 二、二氢吡啶类 目前临床上应用最为广泛，作用最强的一类钙拮抗剂。是目前首选的降压药，无抗心律失常的作用 。 ※硝苯地平 (心痛安） 急性降压首先 降压效应快，可舌下含服 尼群地平 尼索地平 ：选择性扩张冠脉和体循环血管，用作抗心绞痛和降压药 三、地尔硫卓类 地尔硫卓 特异性很高的钙拮抗剂，适宜于老年人。 只扩张冠状动脉血管，而对外周血管影响很小， 副作用小。广泛用于治疗包括变异性心绞痛在 内的多种缺血性心脏病，尤其是变异型心绞痛 和冠脉痉挛之心绞痛以及室上性心律失常的预 防。 ↓ 血管紧张素转化酶 (ACE) 血管紧张素II (A- II) ↓ 释放醛固酮 ↓ 水钠潴留 血管紧张素原 → 血管紧张素I (A-I) 肾素 ACE抑制剂（ACEI） 交感神经（间接） 强血管收缩剂 Ⅴ类 血管紧张素转化酶抑制剂 ① ② ③ ACE抑制剂分类及重点药 含巯基ACEI ※卡托普利及阿拉普利 含羧基ACEI 恩那普利及赖诺普利 含磷基ACEI 福辛普利 人体内的脂蛋白由于体积、电荷、密度不同分为 1.乳糜微粒（CM） 2.极低密度脂蛋白（VLDL) 3.中密度脂蛋白（IDL） 4.低密度脂蛋白（LDL） 5.高密度脂蛋白（HDL）　 其中2与4的增加是造成动脉粥样硬化的主要原因 第四节降血脂药(抗动脉粥样硬化） （一）高血脂症病理 青年 高脂血症 血浆胆固醇 230mg/100ml 甘油三酯 140 mg/100ml 加速动脉粥样硬化的因素 脂质代谢紊乱、高血压、肥胖、血小板功能亢进 心脑血管病的主要病理基础 高血脂症病理： 过量的极低密度脂蛋白（VLDL)和低密度脂蛋白（LDL）在动脉血管壁内膜局部沉淀形成动脉粥样硬化斑块，损伤血管。而动脉粥样硬化则是冠心病的主要起因。当血脂长期升高后，脂蛋白及其分解产物，将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管变窄，弹性减小，最后可导致血管栓塞 （二）降血脂药发展 应用降血脂药可以降低血脂含量，减缓动脉粥样硬化的形成。因此，降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药 一、烟酸类 重点药物 ※烟酸 扩张皮肤血管 ※5-氟烟酸 属前药 二、苯氧丁酸类 1、重点药物 ※氯贝丁酯 （安妥明） 水解 氯苯氧丁酸 本氧丁酸衍生物具有一定的降胆固醇作用，而降低甘油三酯的作用更好 降脂铝 （无特殊味道，对胃无刺激） 苄氧贝特 甲状腺素 两者与甲状腺分子类似，可与白蛋白有关部位竞争性结合释放甲状腺素，从而消耗胆固醇， 促进胆固醇分解代谢 非诺贝特 吉非罗齐 （广谱） 非卤代的苯氧戊酸衍生物，可