甲基乙内酰脲抑制家兔生长激素的分泌.PDFVIP

中国药理学通报　ＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＢｕｌｌｅｔｉｎ　２０１７Ｍａｒ；３３（３）：４０１～６ ·４０１· 网络出版时间：２０１７－３－４１１：５０　网络出版地址：ｈｔｔｐ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０８６．Ｒ１１５０．０４２．ｈｔｍｌ １甲基乙内酰脲抑制家兔生长激素的分泌 １ １ ２ 龙　飞 ，赵晓春 ，梁庆模 （南华大学附属第一医院１．胃肠外科、２．乳甲外科，湖南衡阳　４２１００１） ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１－１９７８．２０１７．０３．０２１ 病的治疗［１－３］，并且在神经内分泌肿瘤的诊断和治 文献标志码：Ａ 文章编号：１００１－１９７８（２０１７）０３－０４０１－０６ 疗中占据重要地位［４－５］。虽然人工合成的肽类 ＳＳ 中国图书分类号：Ｒ３３２；Ｒ９７９．１ ＴＡｓ相对于天然的ＳＳＴ有了很大改进，但是它们在 摘要：目的　探索１甲基乙内酰脲（１ｍｅｔｈｙｌｈｙｄａｎｔｏｉｎ，ＭＨ） 临床应用中仍存在许多弊端，如仅限于注射给药，受 抑制家兔生长激素（ｇｒｏｗｔｈｈｏｒｍｏｎｅ，ＧＨ）基础分泌以及拮抗 体亚型选择性欠佳，很难渗透入血脑屏障、血视网 生长激素释放激素促分泌的作用。方法　将３６只家兔按给 药种类不同，随机分为生理盐水组（Ａ组）、ＭＨ组（Ｂ组）、奥 膜屏障，具有免疫原性等。于是非肽类生长抑素类 曲肽组（Ｃ组）、生长激素释放激素组（Ｄ组）、生长激素释放 似物（ｎｏｎｐｅｐｔｉｄｅｓｏｍａｔｏｓｔａｔｉｎａｎａｌｏｇｕｅｓ，ＮＰＳＳＴＡｓ） 激素＋ＭＨ组（Ｅ组）和生长激素释放激素 ＋奥曲肽组（Ｆ 应运而生。ＮＰＳＳＴＡｓ为无氨基酸肽链结构的模拟肽 组），每组６只。各组家兔均在注射药物之前和之后５、１５、 化合物，可以通过与各型生长抑素受体结合而发挥 ３０、４５、６０ｍｉｎ各采血 １０ｍＬ，利用酶联免疫吸附测定试剂 类似于 ＳＳＴ的生物学作用。１甲基乙内酰脲（１ 盒检测血清ＧＨ水平，同时，密切观察各组家兔在注射相应 ｍｅｔｈｙｌｈｙｄａｎｔｏｉｎ，ＭＨ）是乙内酰脲类化合物中的一 药物后的行为活动情况（１周）。结果　 Ａ组家兔各个时 ① 种，化学结构分析显示其具有与某些ＮＰＳＳＴＡｓ相似 间点的ＧＨ水平无差异（Ｐ＞００５）； 与Ａ组相比，Ｂ组和Ｃ ② 的空间结构。ＭＨ是否具有 ＳＳＴ的生理功能，是否 组家兔ＧＨ水平明显降低（Ｐ＜００５），而Ｄ组家兔 ＧＨ水平 属于ＮＰＳＳＴＡｓ，值得深入研究。本实验将探索 ＭＨ 明显升高（Ｐ＜００５）； 与Ｄ组相比，Ｅ组和Ｆ组家兔ＧＨ水 ③ 平明显降低（Ｐ＜００５）； 各组实验家兔在静脉注射相应药 抑制家兔生长激素（ｇｒｏｗｔｈｈｏｒｍｏｎｅ，ＧＨ）基础分泌 ④ 物后，１周之内未观察到明显的毒副反应。结论　 ＭＨ能 以及拮抗生长激素释放激素（ＧＨＲＨ）促分泌的作 ① 抑制家兔ＧＨ的基础分泌； ＭＨ能拮抗生长激素释放激素 用，从而验证ＭＨ具有ＳＳＴ的基本功能，为ＮＰＳＳＴＡｓ ② 的促分泌作用。 的研发提供实验依据。 １　材料与方法 关键词：１甲基乙内酰脲；家兔；生长激素；生长激素释放激