β-内酰胺抗生素课件.pptVIP

医学下载吧 *  第三十八章β-内酰胺类抗生素 指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素 分类 青霉素类（6-APA），头孢菌素类（7-ACA），以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 优点 具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好，除对大多数革兰阳性，阴性菌有作用外，还对部分厌氧菌亦有抗菌作用。 * * 第一节 抗菌机制、作用类型及耐药性 （一）?????作用机制 1、与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，即细胞壁粘肽合成酶从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，而使细菌死亡。 2、触发细菌的自溶酶活性 * 二．抗菌作用的类型 革兰阳性菌与阴性菌的结构差异甚大，β-内酰胺类抗菌药与母核相联接的侧链不同可影响其亲脂性或亲水性。有效药物必需能进入菌体作用于细胞膜上的靶位PBPs。 影响抗菌作用的主要因素： ①药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜的难易； ②对β-内酰胺酶的稳定性； ③对抗菌作用靶位PBPs的亲和性 。