抗癫痫药和抗惊药 ppt课件.pptVIP

抗癫痫药和抗惊厥药 癫痫属神经科常见疾病，发病率较高；多种原因所致大脑 某些神经细胞群异常放电，向周围扩散，引起临床症状的 发作。 表 现：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、 精神等脑功能紊乱） 原发性：（病因未明） 继发性： 脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。 脑部存在病灶，异常高频放电，病灶所处部位，放电侵犯 区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。（如图所示） 正常脑细胞 异常高频放电 病灶 药物作用 抑制放电 稳定膜、抑制放电扩散（主要的） 　　　分类　　　　　　　　　　主要特点 部分性发作　　　　　 　单纯部分性发作　 有运动，感觉及自主神经症状，无意识障碍 　复杂部分性发作　 又称精神运动性发作，出现意识障碍和精神症状等 　继发性全身发作　　部分性发作发展至全身性发作 全身性发作 　大发作　　　　　　　　全身阵挛性抽搐，意识丧失 　小发作（失神发作） 分典型发作和非典型发作，突然知觉丧失， 动作中断 　其他　　　　　　　　　肌阵挛发作，强直发作，失张力发作　　　 癫痫综合症 癫痫持续状态　　　　大发作连续发生，反复抽搐，持续昏迷，意识丧失 癫痫发作的类型 一、抗癫痫药 抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英钠。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。 苯妥英纳(phenytoin sodium；又名大仑丁，dilantin) 【作用特点】 1、起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用 治疗量6~10天达稳态血浓。 2、个体差异大，吸收慢且不规则，制剂生物利用度显著不 同。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。 3、在治疗量不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可 致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。 4、不影响智力发育。 【作用机理】 1、膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、外周 神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正常组织 扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流） 2、增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取，诱导 GABA受体上调等） 【临床应用】 1、癫痫大发作、精神运动性发作效好（首选）， 小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发） 2、治疗外周神经痛 三叉神经、坐骨神经、舌咽 神经痛（机理、膜稳定作用） 3、抗心律失常 特别是强心苷中毒所致室性心律失常（首选）。 【不良反应及注意事项】 1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。 2、齿龈增生 (青少年多见） 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。 3、神经系统反应 小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调为等）， 停药3~6个月可消退。监测血药浓度。 4、过敏反应 5、造血系统出现巨幼红细胞贫血（抑制二氢叶酸还原酶）， 可应用甲酰四氢叶酸治疗；粒细胞↓，血小板↓，再障， 肝功能损害。 6、妊娠禁用（致畸） 【药物相互作用】 本品血浆蛋白结合率高（90%），有肝药酶诱导作用 氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血浓↑ 苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英钠血浓↓ 保泰松、磺胺类、水杨酸类等竞争血浆蛋白结合部位， 使苯妥英钠游离浓度↑ 卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪） 【作用特点】 多年临床应用证明，卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。 对精神运动性发作效好（首选），对小发作效差。 对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症（三叉神经痛、 舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英钠。 【作用机制】 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca2+通透性， 提高放电兴奋阈值，可阻止放电扩散，提高脑内GABA浓度增强其抑制。 【不良反应】 头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治疗浓度 与中毒浓度较接近，甚至重叠。 严重不良反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、 心律失常等。有条件监测血药浓度，调整剂量。 苯巴比妥 苯巴比妥化构含有苯基，选择