氨基糖苷类抗生.pptxVIP

氨基糖苷类抗生素 The Amnioglycosides ;目录;1943年美国?Waksman从链霉菌中分离得到继青霉素后第二个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，开创了结核病治疗的新纪元。Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获Nobel Prize;;;Common Properties of Aminoglycosides氨基糖苷类的共性;（一）、抗菌作用;(3)杀菌作用特点： ①只对需氧菌有效 ②杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关。 ③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。 ④具有初次接触效应FEE(first exposure effect)。 ⑤碱性环境中抗菌活性增强 ;（二）抗菌机制 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） 1. 起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成； 2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪 曲， mRNA错译，阻止移位； 3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。 增加胞浆膜的通透性;;（三）细菌的耐药机制 1.产生钝化酶(主要)：磷酸转移酶、核苷转移酶、