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- 2018-12-17 发布于福建
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chapte说r7镇痛药hd
6、同类药物 氮原子上基团改变 阿尼利定 安那度尔 芬太尼 酯基的改变 环上取代基的引入等 (二)氨基酮类盐酸美沙酮 Methadone hydrochloride 盐酸美散痛、盐酸非那酮、盐酸阿米酮或盐酸芬那酮 1、结构命名 4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐 结构特点 开链化合物 具与Morphine的哌啶环(D)相似构象 羰基碳带部分正电荷 与氮上独电子对有亲核性 2、旋光性 一个手性碳 镇痛活性:左旋体([?]-145°) 右旋体 用外消旋体 3、作用 为阿片受体激动剂 镇痛效果比Morphine、哌替啶强 左旋体镇痛作用20倍于右旋体 适用于各种剧烈疼痛 显著镇咳作用 作用特点: 毒性较大 有效剂量与中毒剂量比较接近,安全度小 成瘾性较小 临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法) 4、同类药物(开链) 盐酸右丙氧芬 酒石酸右吗拉胺 (三)吗啡烃类 结构特点: 保留吗啡的 A,B,C,D环 左啡诺 布托啡诺 左啡诺(左啡烷)镇痛作用强于吗啡; 布托啡诺(丁啡喃) 第二代混合型激动拮抗剂; (四)苯吗喃类喷他佐辛 Pentazocine 镇痛新 母环 3-苯并吖辛因 1、结构特点 保留吗啡结构中的A,B,D三环 2、光学活性 三个手性
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