第十章 肾上素受体激动药.pptVIP

美芬丁胺（mephentermine） 为α、β受体激动药，作用机制及药理作用与麻黄碱相似. 应用: 腰麻时预防血压下降； 心源性休克或其他低血压， 0.5%滴鼻治疗鼻炎。 过量时可出现焦虑、兴奋、血压过高和心律失常等。 甲亢患者禁用，失血性休克慎用。 第四节 β肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【药理作用】 兴奋β1和β2受体 心脏：作用强，易引起心律失常。 血管：主要舒张骨骼肌血管和冠状血管。 血压：收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大 支气管：舒张作用强 【临床应用】 支气管哮喘急性发作(舌下或喷雾给药)。 房室传导阻滞。 心脏骤停(心内注射)。 感染性休克（目前少用）。 【不良反应及禁忌】 可发生心动过速及室颤. 禁用于心绞痛、心肌炎、甲亢。 多巴酚丁胺（dobutamine） 主要激动β1受体。心肌收缩力增加，对心率影响较小。 【应用】 心脏术后排出量低的休克 心肌梗死并发心力衰竭 【不良反应及禁忌】 心悸,头痛,升血压等；房颤禁用 β2受体激动药 主要激动β2受体： 沙丁胺醇， 特布他林，等 临床应用：治疗哮喘 * * * * * * 作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素受体激动药 —— a受体激动药 —— a、b受体激动药 —— b受体激动药 肾上腺素受体阻断药 —— a受体阻断药 —— a、b受体阻断药 —— b受体阻断药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 酚妥拉明 普萘洛尔 拉贝洛尔 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 定义： 是一类化学结构(胺类)及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。 作用与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。 第一节 构效关系及分类 第二节 a肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素和甲氧明 羟甲唑啉和阿可乐定 去甲肾上腺素 (Noradrenaline, NA; Norepinephrine, NE) 【化学性质】 碱性溶液中易失效，酸性溶液中较稳定，临床常用重酒石酸去甲肾上腺素。 【体内过程】 不口服 (迅速被肠液破坏,不产生吸收作用) 不肌注和皮下注射 (因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死) 。 临床上一般采用静脉给药。 NA进入机体后迅速被代谢和摄取，作用时间短。 1、收缩血管：主要是激动小动脉和小静脉α受体 。 皮肤黏膜血管＞肾血管 ＞脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管。 冠状血管扩张 (间接性，腺苷)。 2、兴奋心脏：激动心脏 β1受体。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 【药理作用】 α受体 +++ ；β1受体 ++ ；β2 受体 ± 3、升高血压: 小剂量：兴奋心脏作用，收缩压升高，舒张压不明显，脉压加大。 大剂量：血管强烈收缩外周阻力加大，收缩压升高同时舒张压也明显升高，脉压变小。 　 【药理作用】 α受体 +++ ；β1受体 ++ ；β2 受体 ± 1、抗休克 少用 2、上消化道出血： 1 - 3mg稀释后口服 【临床应用】 1、局部组织缺血坏死 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白的处理: （1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因或α受体阻断剂局部封闭。 2、急性肾功能衰竭 禁忌证： 高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。 【不良反应及禁忌症】 α肾上腺素受体激动药的比较 受体兴奋 α1 β1 β2 α2 作用特点 用途 去甲肾上腺素 +++ ++ ± 作用时间短 抗休克 上消化道出血 间羟胺 ++ + + 直接作用和间接作用,维持时间长 抗休克 去氧肾上腺素 ++ ± ± 同上 抗休克 阵发性室上性心动过速 防止麻醉时低血压 扩瞳 羟甲唑啉 + 滴鼻治鼻粘