内脏系离统药物药理-5.ppt

第29章 呼吸系统药 包括： 抗 喘 药 (antiasthmatic drugs) 镇 咳 药 (antitussives) 祛 痰 药 (expectorants) 29.1. 抗 喘 药 凡能缓解喘息症状的药统称抗喘药。 主要适应证：支气管哮喘。 治疗思路： 扩张气道 抗炎 抗过敏 平喘药类别： 拟肾上腺素药 M－R阻断剂 茶碱类 糖皮质激素 色甘酸钠 29.1.1. 支气管扩张药 3、呼吸道粘膜血管： α-R 19.1.1.1. 拟肾上腺素药 α-R激动 β2-R激动 （+） （+） 腺苷酸环化酶 ADP ATP cAMP↑ 细胞内Ca2+↓ 肾上腺素（adrenaline）： 作用：↑?2-R、?1-R、?-R。 特点：快而强。（数分钟见效） 应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。 不良反应： ?1- R ；?-R 耐受性：?2-R 下调。 异丙肾上腺素(isoprenaline) 作用：↑?2-R、?1-R 特点：快、强、短。肾上腺素。 应用： 舌下、气雾吸入。 急性发作。 沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline) 作用：?2-R?1-R 特点：强度似ISO、?1-R作用为ISO的1/10。 应用： 口服:预防。 气雾吸入:急性发作。 不良反应：心悸、手指震颤。 克仑特罗(clenbuterol) 作用：?2-R?1-R 特点：强度为沙丁胺醇的100倍。 应用：同上。 不良反应：同上。 29.1.1.2. M-R阻断剂 M-R激动 （—） （+） M-R阻断药 鸟苷酸环化酶 GTP cGMP 异丙托溴铵（ipratropium） 选择性阻断气道平滑肌上的M3-R ，降低迷走神经张力，使支气管扩张、气道分泌物减少。 极性大，吸收少。 疗效拟肾上腺素药。 防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎。 不良反应少。 29.1.1.3.茶 碱 类(theophylline) 甲基黄嘌呤类衍生物。 重要支气管扩张药物。 常用 复盐：氨茶碱、胆茶碱。 衍生物：二羟丙茶碱等。 药理作用： 1、扩张支气管： （1）抑制磷酸二酯酶（PDE） PDE cAMP 5’AMP （2）阻断腺苷受体，腺苷是引起支气管收缩的介质之一。 （3）刺激内源性儿茶酚胺的释放。 （4）抑制Ca2+从平滑肌内质网释放。 2、兴奋呼吸中枢。 3、增强膈肌收缩力。可能与增强细胞外Ca2+内流有关。 4、抗炎：抑制腺苷引起的肥大细胞释放炎症介质，抑制细胞因子的释放，抑制炎症细胞活化及降低微血管的渗出，防止因气道炎症而引起的气道高反应性。 5、强心、利尿、免疫调节。 临床应用： 支气管哮喘，COPD，急性左心衰和心源性哮喘。 29.1.2.抗炎性平喘药：糖皮质激素 抗喘机理： 抗炎： 抗过敏： 诱导磷脂酶A2抑制蛋白→↓AA释放→↓白三烯、前列腺素合成。 ↑?-R的反应性。 倍氯米松（beclomethasone） 作用特点： 气雾剂型局部作用很强。 对垂体-皮质轴抑制小。 全身不良反应小。 应用：替代或减少口服激素用量。 不良反应：口咽部白色念珠菌感染。 29.1.3.抗过敏性平喘药 作用机制： 稳定肥大细胞膜 直接↓支气管痉挛的某些反射。 ↓非特异性支气管高反应性。 临床应用： 预防各型哮喘发作。 外源性效果好。 其它过敏性疾病。 不良反应： 少，呼吸道刺痛感。 29.2.镇咳药： 分类： 中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托维林 外周性镇咳药：苯丙哌林、苯佐那酯 29.2.1.中枢性镇咳药： 可待因（codeine） 抑制咳嗽中枢。 应用： 剧烈干咳,中等程度镇痛。 不良反应：中枢兴奋、成瘾性。 禁忌症： 痰多稠痰者、哮喘患者。 右美沙芬(dextromethorphan) 中枢性镇咳：同可待因或更强。无镇痛作用。 用于干咳。无成瘾性。 喷托维林（pentoxyverine） 中枢性镇咳。 阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感受器及松弛呼吸道平滑肌。 呼吸道炎症引起咳嗽。 偶有口干、恶心