dppⅳ抑制剂vildaglptin及其类似物的合成分析.docxVIP

优秀毕业论文 精品参考文献资料 用 机 制 ，保 留 1一(2 一氯 乙酞 基卜2一(S)一氰 基 毗 咯烷 ，引 入 了呱 嚓 环 和 酞 胺 键 。并 在 此 基 础 上 对 化 合 物 进 行 结 构 修 饰 ，主 要 从 改变 芳 香 基 团上 的取 代 基 上 进 行 。 芳 香基 团上 的取 代 基 的种 类 有 甲氧 基 、氯 、 甲基 、硝 基 等 ，从 而 合 成 了一 系 列 具 有 不 同 呱 嗦 侧 链 结 构 的 维 达 格 列 汀 类 似 物 。 5. 以呱 嗦 为 原 料 ， 以冰 醋 酸 为溶 剂 ，对 呱 嗦 进 行 单 酞 化 反 应 ，通 过 注 意 控 制 反 应 条 件 ，确 保 单 酞 基 呱 嗦 产 物 的产 率 ， 降低 双 酞 基 呱 嗓 的产 生 ，而 后 单 酞 基 呱 嗦 与 1一(2一氯 乙酞 基 卜2一(S)一氰 基 毗 咯烷 发 生 取 代 反 应 得 目标 化 合 物 。其 中 目 标 化 合 物 五 个 ，均 未 见 文 献 报 道 ，其 结 构 经 lR 、 ’HN M R 和 E sl一M s 进 行 了 确 证 。 由于 硕 士 论 文 时 间较 短 (学 制 两 年 半 ) 进 一 步 的 药 理 实 验 正 在 进 行 之 中 。 关 键 词 : 糖尿病治疗药 ; D PP 一W 抑制剂 ; 维达格列汀; 合成工艺; 结构修饰  S tu d ie s o n th e sy n th e sis o f V ild a g liP tin an d its an o lo g u e s a s d iP e P tid y l P e P tid a se IV in h ib ito rs A B S T R A C T R e c e n tly ，th e P re v a le n e e o f d ia b e tie s h a s in e re a se d d ra m a tie a lly a n d b e e o m e to t he th ird d e a th f ae to r in f erio r to e a rd io v a se u la r d ise a se a n d t llm o r. S o m e n ew a n tid ia b e tie d ru g s w ith h ig h e f fi c ie n e y a n d lo w to x ic ity w e re d e v e lo p e d f o r c lin ic a P P lie a tio n d u rin g th e P a st f ew y e a r、. D P P 一IV in h ib ito rs a s a n e w k in d o f a n tid ia b e tie d r u g s h a v e a ttra e te d a n e x te n siV e a tte n tio n in re c e n t y e a rs，a n d V ild a g liP tin 15 th e re P re se n ta tiv e d ru g o f D P P 一IV in h ib ito rs in e lin ie . T h is a rt ie le su m m a riz e d th e re se a reh P ro g re s se s o n t he a nt id ia b e tie d ru g s， e sP e c ia lly o n t he sy n th e sis o f D P P 一IV in h ib ito rs f irstly a n d th en a P ra tie a l S y n th e sis f or V i ld a g liP tin w a s d e v e lo P e d b y tw o sy n th etie ro u te s. A c e o rd in g to th e S A R f or V ild a g liP tin a n a lo g u e s，f iv e n o v e l eo m P o u n d s w e re d e sig n e d a n d sy n th e siz e d . T h e m a in e o